Ампициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы пенициллинов. На рынке фармперпаратов с 1961 года. Устойчив к воздействию кислоты желудочного сока, но разрушается пенициллиназой – ферментом устойчивых к пенициллинам штаммов бактерий.
По фармакологическому действию относится к бактериостатическим препаратам, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов, вызывает лизис бактерий. После поступления в организм препарат хорошо распределяется в органах и тканях, практически не метаболизируется, экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде, частично выделяется с желчью и у кормящих с грудным молоком.
Ампициллин назначается при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными организмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез), перитонит, бактериальный эндокардит, гонорея, менингит, сепсис, коклюш. Ампициллин не активен против пенициллазообразующих Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris.
Ампициллин в медицинской практике применяется также в виде ампициллина натриевой соли, ампициллина тригидрата, а также под торговыми названиями Петрексил, Зетсил, Стандациллин, Пенодил.
Ампициллин принимают перорально или вводят парентерально. Более редким путем поступления вещества в организм человека является употребление пищи от животных, которых лечили пенициллинами, или вдыхание пенициллинсодержащей пыли.
Антибиотики пенициллинового ряда начали применятся с 1940-х годов и практически сразу стало известно об их способности вызывать аллергические реакции. Молекулы пенициллинов слишком малы и не могут самостоятельно вызывать иммунный ответ. Однако, β-лактамное кольцо пенициллинов способно ковалентно связываться с белками сыворотки крови и клеточной стенки, формируя конъюгат гаптена с носителем, который уже может вызвать аллергическую реакцию. С клинической и патогенетической точек зрения аллергические реакции на пенициллины делятся на реакции немедленного (в пределах одного часа от приема препарата) и замедленного (от 1 до 48 часов) типов. Немедленный тип реакции связан обычно с наличием IgE-антител, а отстроченный обусловлен Т-клеточными механизмами. Немедленные реакции на антибиотики могут проявится крапивницей, ангиоотеком, ринитом, конъюнктивитом, ларингоспазмом, бронхоспазмом или анафилактическим шоком. Для замедленных реакций характерны пятнисто-папулезная сыпь, отсроченная крапивница/ангиоотек, в редких случаях – эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзентематозный пустулёз, токсический эпидермальный некролиз.
Между различными пенициллинами, а также цефалоспоринами, монобактамами, карбапенемами, существуют выраженная перекрестная реактивность. Наиболее часто реакции гиперчувствительности возникают к амоксициллину. Нередко диагноз аллергии на ампициллин и другие антибиотики ставится без адекватного диагностического подтверждения. Кроме того, ошибочное назначение антибиотиков при некоторых вирусных инфекциях (например, при вирусе Эпштейн-Барр) нередко вызывает возникновения вирус-индуцированной пятнисто-папулезной сыпи, которая не является аллергической реакцией на препарат. Также известно, что с течением времени пациенты могут утрачивать гиперчувствительность к антибиотикам и переносить их прием без последствий. Возможно применение схемы десенсибилизирующего лечения путем перорального или парентерального введения минимальной дозы препарата с постепенным её увеличением.
Диагностика аллергии на антибиотики непроста и включает в себя кожные прик-тесты, внутрикожное введение препарата, провокационный прием препарата и определение IgE-специфических антител. При аллергических реакциях немедленного типа кожные и провокационные тесты, несмотря на свою высокую чувствительность, могут стать причиной выраженных аллергический проявлений вплоть до жизнеугрожающих реакций. Определение IgE-специфических антител к ампициллину обладает несколько меньшей чувствительностью, но большей специфичностью и безопасностью для пациента.
