Препарат Вентакорт — селективный β2-адреномиметик.
Сальбутамол является селективным β2-адреномиметиком. В терапевтических дозах он действует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на β1-адренорецепторы миокарда.
Сальбутамол ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, простагландина D2 и других биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Действие препарата начинается через 5 минут после ингаляционного введения и продолжается в течение 4-6 часов.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения 10-20% дозы сальбутамола достигают нижних отделов дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Часть дозы, которая достигла дыхательных путей, абсорбируется в ткань легких и попадает в общий кровоток, но не метаболизируется в легких.
Связывание cальбутамола с белками плазмы составляет около 10%.
Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в неактивный фенольный сульфат.
Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой. С калом выводится лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенно, перорально или путем ингаляции, выводится в течение 72 часов.
