Кислота урсодезоксихолевая

Капсулы желатиновые 300 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – урсодезоксихолевая кислота 300.00 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид (III) желтый (Е172) желатин.

Твердые желатиновые капсулы бледно-желтого цвета, размер № 0, содержащие порошок белого цвета.

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот.

Код АТС А05АА02

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке – посредством активного транспорта. При пероральном приёме максимальная концентрация УДХК в плазме достигается через 1-3 часа. Содержание УДХК при систематическом приёме составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белка ми плазмы – около 96-99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации УДХК в желчи. УДХК проникает через плацентарный барьер. УДХК метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся коньюгаты секретируются в желчь.незначительное количество невсовавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью, очень малое количество – с мочой. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты 3,5-5,8 дней.

Урсодезоксихолевая кислота – активное вещество препарата Урсофлора, оказываает гепатопротективное действие. Механизм гепатопротекторного действия УДХК обусловлен мембраностабилизирующим, антиапоптотическим, антифибротическим, холелитолитическим, антиоксидантным и иммуномодулирующим эффектами.

ДХК встраивается в фосфолипидный слой клеточных мембран гепатоцитов и холангиоцитов, восстанвливает их структуру и повышает устойчивость к повреждающим факторам (вирусы, токсины, алкоголь). Уменьшает циркуляции гидрофобных желчных кислот и способствует предотвращению их токсического действия на мембраны гепатоцитов и эпителий желчных протоков. Стимулируя экзоцитоз на гепатоцитах путем активации Са2+-зависимой α-протеинкиназы, Урсофлор снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (холевой, липохолевой, дезоксихолевой и др.). Тормозит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный оборот» при печеночно-кишечной циркуляции. Индуцирует образование желчи с высоким содержанием бикарбонатов, которые приводят к увеличению пассажа желчи, и стимулирует вывод токсичных желчных кислот через кишечник.

Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных  мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет подавления синтеза в печени и уменьшения всасывания холестерина в кишечнике, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы.

УДХК снижает концентрации ионизированного Са в клетках, ведущее к предотвращению выхода цитохрома С из митохондрий, блокирующее в свою очередь активацию каспаз и апоптоз гепатоцитов и холангиоцитов; снижает оксидативную активацию Купферовских клеток гидрофобными желчными кислотами, активизирует глютамин-восстанавливающие ферменты.

Уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс за счет растворения холестериновых желчных камней вследствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи и предупреждения образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина).

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию молекул HLA I класса на гепатоцитах и HLA II класса на холангиоцитах, снижает продукцию противоспалительных цитокинов (ИЛ-1, ИЛ-6, TNF-α, ИФН-γ).

- растворение холестериновых камней в желчном пузыре

- после операции по поводу атрезии желчного протока

- профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков

- синдром билиарной диспепсии (снижение аппетита, чувство горечи во рту, запоры, поносы, метеоризм, боли в правом подреберье)

Способ применения и дозы

Режим дозирования и длительность лечения Урсофлором устанавливаются индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.

Капсулы Урсофлор принимают внутрь, можно вместе с едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Растворение холестериновых желчных камней

- всю суточную дозу принимают 1 раз перед сном в дозе от 10 мг/кг массы тела до 15 мг/кг (2-5 капсул).

Длительность процесса растворения желчных камней при применении препарата составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если через 6 месяцев не наблюдается уменьшения размеров желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным.

После полного растворения камней прием продолжают в суточной дозе 600 мг (2 капсулы) 1 раз в день перед сном еще 3 месяца (для профилактики рецидивов).

Синдром билиарной диспепсии

 - рекомендуемая доза 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При лекарственных поражениях печени, после операции по поводу атрезии желчного протока

- суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

Дозировки для лечения пациентов педиатрического возраста не просматривались.

Редко

- тошнота, рвота, диарея или запор, абдоминальная боль, боль в правом подреберье, транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови

- аллергические реакции (кожный зуд, высыпания, крапивница)

- обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция

Очень редко

- кальцинирование желчных камней

- повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата

- наличие рентгенположительных желчных камней (с высоким содержанием кальция)

- нефункционирующий желчный пузырь

- острые заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей (острый холецистит, острый холангит, эмпиема желчного пузыря, приступ желчекаменной болезни), желчно-желудочно-кишечный свищ, обтурация желчевыводящих путей

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- выраженная печеночная/почечная недостаточность

- острый и хронический панкреатит в стадии обострения

- воспалительные заболевания кишечника

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Холестирамин и антациды, содержащие алюминия гидроксид, связывают УДХК в кишечнике, тем самым снижают абсорбцию и эффект препарата (одновременный их прием нецелесообразен). Эффективность уменьшают также гиполипидемические препараты, особенно клофибрат, эстрогены, неомицин или прогестины, поскольку повышвется насыщение желчи холестерином и снижается способность растворять холестериновые желчные камни. Урсофлор повышает эффект гипогликемических препаратов, принимаемых внутрь. УДХК моет повысить абсорбцию циклоспорина в кишечнике.

Применение Урсофлора с целью растворения желчных камней возможно только при наличии холестериновых (рентгеноотрицательных) камней размером не более 15-20 мм, при функционирующем желчном пузыре, при сохраненной проходимости пузырного и общего желчного протока, желчный пузырь должен быть заполнен не более, чем на половину.

Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследования желчевыводящих путей. Если через 6 месяцев после начала применения препарата не наблюдается уменьшение желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно.

Женщинам детородного возраста во время лечения Урсофлором рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

При продолжительном (более 1 месяца) приеме препарата необходимо периодически (1 раз в месяц) проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, особенно в первые 3 месяца лечения. При нарушениях биохимической картины крови рекомендуется уменьшить дозу препарата. Если показатели не нормализуются на протяжении 1 месяца, прием препарата необходимо прекратить.  

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Случаи передозировки урсодезоксихолевой кислотой не известны. В случае передозировки рекомендуется проведение детоксикационных мероприятий и назначение холестирамина (для образования хелатных комплексов с желчными кислотами).

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной-полидивинилхлоридной и алюминиевой фольги.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.