Противогрибковое средство    

fluconazole; 2-(2, 4-дифтрофенил)-1, 3-бис(1Н-1, 2, 4-триазол-1-ил)-2-пропанол;

белые, круглые, обоевыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, таблетки с гладкой поверхностью;

. 1 таблетка содержит флуконазола 150 мг;

другие составляющие: крахмал кукурузный, кальция фосфат двоосновной, натрия кроскармелоза, магния стеарат, краситель, гидроксиметилпропилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль-6000.

Противогрибковые средства для системного применения.

Код АТС J02A С01.

Фармакодинамика. Противогрибковый препарат класса триазольных соединений. Флуконазол имеет выраженное противогрибковое действие, специфически ингибирует синтез грибковых стеролов. Обладает специфическим действием на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активный относительно разных штаммов Candida spp. (в том числе висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (в том числе внутричерепные инфекции), возбудителям эндемичных микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в том числе внутричерепные инфекции), Hystoplasma capsulatum; дерматомикозов: маласеция турфур (Malassezia turfur), трихофитозив Trichophytum spp. — стригущий лишай; микроспорових: Microsporum spp.

Фармакокинетика. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Биодоступность после приема внутрь превышает 90%. Концентрация в плазме достигает максимального значения через 0, 5 — 1, 5 час после приема препарата натощак.

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В роговом слое, эпидерме-коже и потовой жидкости достигаются концентрации, которые превышают сывороточные; препарат накапливается в роговом слое, через 6 месяцев после завершения терапии препарат определяется в ногтях.

Выводится преимущественно почками; приблизительно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс препарата пропорциональной клиренса креатинина.

Период полувыведения составляет почти 30 час.

Инфекции, вызванные кандидами: кандидоз слизистых оболочек, (ротовой полости, глотки, пищевода); хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки ротовой полости; генитальный кандидоз – вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий); профилактика рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 или более раз в час); кандидозный баланит.

Флузон применяют при: дерматомикозах, включая микозы стоп, тела, паховой участки; отрубевидном лишае; онихомикозе. Для профилактики грибковых инфекций у пациентов, которые получают цитостатическое или лучевую терапию.

Ограничения и противопоказания в использовании препарата. 

Повышенная чувствительность к флуконазола или азольных соединений, подобным до него по химической структуре; одновременное использование терфенадина у больных, которые получают терапию флуконазолом в дозе 400 мг/сутки или выше; больным, которые в период лечения Флузоном принимают цизаприд. Беременность и период лактации. Дети до 12 лет.

Побочное действие. 

Возможны тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, кожные высыпание, головная боль, анафилактические реакции, гепатотоксические эффекты.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). 

Проявляется галлюцинациями и параноидальным поведением. Лечение – симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 час снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Суточная доза флуконазола зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально.

При вагинальном кандидозе и баланите Флузон принимают однократно в дозе 150 мг; для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть назначен в дозе 150 мг 1 раз на месяц. Продолжительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 месяцев. Для некоторых больных возможно чаще использования препарата.

При инфекции кожи, включая микозы стоп, кожи паховой участки, и кандидозных инфекциях рекомендуется доза 150 мг, один раз в неделю. Продолжительность терапии в таких случаях составляет 2 — 4 недели, однако, при микозах стоп может понадобиться более длительная терапия (до 6 недель). При онихомикозе препарат назначается в дозе 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя).

Для профилактики рецидивов орофарингального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю.

 Больные, у которых в период лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под надзором врача. При появлении клинических признаков поражения печени Флузоном следует отменить.

При появлении у больного СПИДом, что получает лечения по поводу поверхностной грибковой инфекции, высыпаний, которые, возможно, обусловлены применением флуконазола, препарат следует отменить.

При появлении высыпаний у больных с инвазионными/системными грибковыми инфекциями за их состоянием следует обязательно наблюдать, при развитии буллёзных поражений или полиморфной эритемы флуконазол отменяют.

Следует избегать использования флуконазола у беременных, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда прогнозируемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Флуконазол обнаруживают в грудному молоке в той же самой концентрации, что и в крови, поэтому его использования в период лактации не рекомендуется.

Флуконазол усиливает действие антикоагулянтов, поэтому при одновременном приёме с кумариновыми антикоагулянтами следует контролировать протромбиновое время; одновременное использование с бензодиазепинами приводит к повышению концентрации бензодиазепинов, поэтому дозу последних необходимо уменьшить, а пациент должен находится под тщательным надзором врача. При одновременном применении Флузона с цизапридом описаны нежелательные реакции со стороны сердца, поэтому пациентам, которые получают Флузон, назначение цизаприда противопоказано.

Флуконазол увеличивает концентрацию циклоспорина при их объединенном применении. При лечении Флузоном рекомендуется определить концентрацию циклоспорина в крови.

Многоразовое использования гидрохлортиазида приводило к повышению концентрации Флуконазола, однако это не требует изменений режима дозировки его для больных, которые принимают диуретики.

Одновременное использование Флузона и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина, что требует подбор дозы для обеспечения его терапевтического уровня.

Вследствие взаимодействий Флузона и рифабутина повышается концентрация рифабутина в сыворотке крови.

Одновременное использование Флузона и рифампицина уменьшало площадь под фармакокинетической кривою и длительность периода полувыведения Флузона, что свидетельствует про целесообразность увеличение дозы последнего.

Флуконазол при одновременном приёме увеличивал период полувыведения пероральных гипогликемических препаратов группы производных сульфанилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида, толбутамида). Флузон можно назначать вместе с указанными препаратами больным сахарным диабетом, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Флуконазол повышает концентрацию в сыворотке крови такролимуса, что может делать нефротоксическое действие; снижал среднюю скорость клиренса теофиллина, что способствует повышению токсического действия последнего.

Зафиксировано значительное увеличение площади под фармакокинетической кривою зидовудина при одновременном применении с Флузоном.

Использование астемизола и остальных препаратов, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р-450, может сопровождаться повышением их концентрации в сыворотке крови при одновременном применении Флузона.

Одновременный прием Флузона и еды, циметидина или антацидов не влияет на его всасывание.

.Содержать в недоступном для детей, сухом месте при температуре 18 — 25°С.

2 года.