Антикоагулянты. Ингибитор агрегации тромбоцитов 

Таблетки покрытые оболочкой 75 мг 

Одна таблетка содержит активное вещество - клопидогреля гидросульфат - 97,875 мг (молярный эквивалент 75 мг клопидогреля основания), вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид, тальк. оболочка:Opadry II pink (поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е171, железа(III) оксид желтый Е172, железа(III) оксид красный Е172, тальк. 

Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, высотой (3.9 ± 0.25) мм, диаметром (9.0 ± 0.25) мм. На поперечном разрезе видны два слоя. 

После приема внутрь клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит, составляя около 85% циркулирующего в плазме, неактивен. Его активный метаболит образуется путем окисления клопидогреля в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Этот активный метаболит в плазме не обнаруживается. 

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоците и активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, невосприимчивы к стимуляции АДФ в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Торможение агрегации тромбоцитов усиливается и стабильное состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень подавления агрегации тромбоцитов при применении суточной дозы 75 мг составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения. Препарат оказывает коронарорасширяющее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации процесса (сосуды головного мозга, сердца или периферические). 

Профилактика ишемических нарушений у больных с выраженным атеросклерозом, в т.ч.: - после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или заболевания периферических артерий - при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. 

Взрослым и пожилым пациентам назначают 75 мг 1 раз/сут независимо от приема пищи. При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг (4 таб.), а затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг (1 таб.) 1 раз/сут (с одновременным назначением ацетилсалициловой кислоты). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после перенесенного инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес - после ишемического инсульта. 

Часто: - гематома; - носовое кровотечение; - желудочно-кишечное кровотечение, понос, боль в животе, диспепсия; - ушибы; - кровотечение на месте пункции; Иногда: - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; - внутричерепное кровотечение (сообщалось о нескольких случаях с летальным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; - кровоизлияние в глаз (конъюнктивальное, окулярное, ретинальное) - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм - сыпь, зуд, кровотечение в кожу (пурпура) - гематурия - удлинение времени кровотечения и снижение числа нейтрофилов, снижение числа тромбоцитов при обследовании Редко: - нейтропения, в том числе тяжёлая нейтропения; - вертиго; - ретроперитонеальное кровотечение; Очень редко: - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжёлая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия - сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции - галлюцинации, спутанность сознания - нарушения вкусовых ощущений - тяжёлое кровотечение из операционной раны, васкулит, гипотензия - кровотечения дыхательного тракта (кровохаркание, лёгочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит - желудочно-кишечное и ретроперитонеальное кровотечение с летальным исходом, панкреатит, колит (в т.ч. язвенный и лимфоцитарный колит), стоматит - острая печёночная недостаточность, гепатит, патологические показатели функционального теста печени - буллёзный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивене-Джонсона, многоформная эритема), ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай - скелетно-мышечное кровотечение (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия - гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови - лихорадка 

повышенная чувствительность к компонентам препарата - печеночная недостаточность тяжелой степени - острое кровотечение, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии - гиперфибринолиз - язвенные болезни желудочно- двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - неспецифичный язвенный колит - туберкулез - легочный рак - беременность и лактация - детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени и почек (в т.ч. умеренная печеночная и/или почечная недостаточность), травмах, перед операциями. 

При одновременном применении с гепарином, клопидогрел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяет ингибирующего действия клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации до настоящего времени не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Безопасность комбинации клопидогреля с фибринолитическими веществами до настоящего времени не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Совместное применение клопидогреля с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить кровотечение. Назначение НПВС совместно с Стазексом® требует осторожности. Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогреля совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, фенитоином, толбутамидом, антацидными средствами. Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа совместно с клопидогрелем требует осторожности. Анализ крови должен быть проведен в течении первой недели в случае комбинирования клопидогреля с ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа или фибринолитиками, а также у больных подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями. Оральные антикоагулянты совместно с клопидогрелем не рекомендуется принимать, так как обе могут усилить кровотечение. Клопидогрел усиливает воздействие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Ингибиторы протоновой помпы возможно взаимодействуют с клопидогрелем, поэтому следует избегать одновременного применения с ингибиторами протоновой помпы. 

В связи с риском развития кровотечения и гематологических побочных эффектов, в случае появления в ходе лечения указывающих на это клинических симптомов, необходимо немедленно провести анализ крови (количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов и т.д.) и функциональной активности печени. При планируемых хирургических вмешательствах курс лечения клопидогрелем следует прекратить за 7 дней до операции. Препарат должен применяться с осторожностью у больных с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных). Больных следует предупредить о том, что они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больным с острым инфарктом миокарда (с патологическим зубцом Q) и с ишемическим инсультам, лечение клопидогрелем не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта. Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрель усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогреля еще не установлена. Препарат содержит лактозу. Больным с редкими наследсвенными нарушениями непереносимости галактозы, с дефицитом лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, этот препарат принимать нельзя. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не установлено влияние приема препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. 

При применении завышенных доз препарата, у пациентов отмечается увеличение времени кровотечения. Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота не существует. 

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. 

Хранить при температуре от 10 до 250C. Хранить в недоступном для детей месте! 

3 года Препарат нельзя использовать после истечения срока годности. 

По рецепту