Средство для неингаляционного наркоза    

1 мл эмульсии содержит

активное вещество - пропофол 10 мг,

вспомогательные вещества: масло соевое, лецитин яичный, глицерин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Гомогенная эмульсия белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Снижение концентрации пропофола в плазме крови после в/в болюсного введения может быть представлено в виде трех-компартментной открытой модели: быстрое распределение препарата из крови в ткани (T1/2 _ 2-4 мин), быстрое выведение из организма (T1/2 _ 30-60 мин) и более медленная конечная фаза, во время которой пропофол выводится из слабоперфузируемых тканей. Пропофол быстро распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 1,5-2 л/мин). Выведение пропофола осуществляется путем метаболизма, главным образом, в печени, в результате чего образуются коньюгаты пропофола и соответствующий ему хинол, которые выводятся с мочой.

Связывание с белками плазмы составляет 97%. Пропофол метаболизируется в печени. Неактивные метаболиты выводятся почками (примерно 88 %). Период полувыведения после внутривенной инфузии составляет 277-403 мин. В пределах рекомендуемых скоростей вливания фармакокинетика носит линейный характер.

Фармакодинамика

Сомнопол - анестезирующее средство для неингаляционного наркоза, который характеризуется быстрым развитием краткого медикаментозного сна (примерно через 30 с). Механизм действия препарата достаточно не изучен. Полагают, что возникновение наркоза обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов центральной нервной системы, в результате чего нарушается работа ионных (натриевых) каналов. Под влиянием пропофола усиливаются GABA (гамма-аминобутировая кислота)-ергические процессы в мозге.

При применении Сомнопола для вводного наркоза и для его поддержания отмечаются снижение средних показателей артериального давления и незначительное изменение частоты сердечных сокращений.

После введения Сомнопола могут возникнуть супрессия дыхательного центра и те нежелательные побочные явления, которые возникают при использовании других внутривенных анестезирующих средств и легко управляемы в клинических условиях. Сомнопол уменьшает кровообращение в головном мозге, внутричерепное давление и церебральный метаболизм.

Просыпание происходит быстро, с ясным сознанием. Частота развития головной боли, послеоперационной тошноты и рвоты низкая.

• индукция и поддержание общей анестезии у взрослых и детей старше 3-х лет
• седация пациентов старше 16 лет, находящихся на искусственном дыхании во время интенсивной терапии
• седация во время проведения хирургических и диагностических процедур при регионарной или местной анестезии

Сомнопол применяется внутривенно. При использовании препарата требуется дополнительное введение анальгезирующих средств. Хорошо совмещается с медикаментами, используемыми при спинальной и эпидуральной анестезии, а также с препаратами, используемыми для премедикации, с миорелаксантами, ингаляционными анестезирующими средствами и анальгезирующими препаратами.

У взрослых:

Индукция общей анестезии (вводный наркоз) – для индукции наркоза Сомнопол используют в виде болюсной инъекции или инфузии. С учетом состояния пациента рекомендовано титрирование дозы Сомнопола для взрослого пациента среднего веса _ 4 мл (40 мг) каждые 10 с до наступления клинических признаков анестезии. Для взрослых пациентов до 55 лет средняя доза Сомнопола составляет 1.5-2.5 мг/кг массы тела. Возможно уменьшение необходимой суммарной дозы с помощью замедления скорости введения 2-5 мл/мин (20-50 мг/мин) препарата.

Для пациентов старше 55 лет, как правило, дозу уменьшают. Пациентам III и IV класса ASA (классификация физического статуса пациента - Американское Общество Анестезиологов) препарат вводят медленно 2 мл (20 мг каждые 10 с).

Поддержание общей анестезии

Анестезию можно поддерживать постоянной инфузией или посредством повторных болюсных инъекций, необходимых для поддержания требуемой глубины анестезии.

Постоянная инфузия. Необходимая скорость введения значительно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей больных. Как правило, скорость в пределах 4-12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной анестезии.

Повторные болюсные инъекции. Если применяется техника, включающая повторные болюсные инъекции, то используется введение нарастающих доз от 25 мг до 50 мг, в зависимости от клинической необходимости, что соответствует 2.5 – 5 мл Сомнопола.

Обеспечение седативного эффекта для пациентов на искусственном дыхании во время интенсивной терапии – при использовании препарата в целях обеспечения седативного эффекта у взрослых больных, находящихся на ИВЛ и получающих интенсивную терапию, рекомендуется применять Сомнопол посредством постоянной инфузии. Скорость инфузии следует корректировать с учетом необходимой глубины седативного эффекта. Инфузия со скоростью 0.3-4.0 мг/кг/ч обеспечивает оптимальный седативный эффект.

Обеспечение седативного эффекта у пациентов, находящихся в сознании, при хирургических или диагностических процедурах – для обеспечения седативного эффекта во время хирургических и диагностических процедур скорость введения и доза должны подбираться индивидуально в зависимости от клинического ответа пациента. Для большинства пациентов требуется 0.5-1.0 мг/кг в течение 1-5 минут для возникновения седативного эффекта. Для поддержания седативного эффекта скорость инфузии следует корректировать согласно необходимой глубины седативного эффекта; для большинства пациентов требуется скорость в пределах 1.5-4.5 мг/кг/ч. Если требуется быстрое увеличение глубины седативного эффекта, то в качестве дополнения к инфузии может быть использовано болюсное введение 10-20 мг препарата. Для пациентов III-IV классов ASA может потребоваться снижение дозы и скорости введения.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов для вводного наркоза требуются более низкие дозы препарата. При уменьшении дозы следует руководствоваться физическим статусом и возрастом пациента. Уменьшенная доза должна вводиться с меньшей скоростью, чем обычно, и титроваться в зависимости от ответа пациента. При использовании Сомнопола для поддержания анестезии или для обеспечения седативного эффекта скорость инфузии или «целевая концентрация» препарата должна быть уменьшена. Для пациентов III-IV классов ASA может потребоваться дальнейшее снижение дозы и скорости введения. Для избежания угнетения сердечной и дыхательной системы пожилым больным не рекомендуется быстрое болюсное введение (единичное или повторное).

Дети.

Индукция общей анестезии Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 3 лет. При применении Сомнопола в целях обеспечения индукции анестезии у детей его рекомендуется вводить медленно до появления клинических признаков наступления анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или весом ребенка. Для большинства детей в возрасте старше 8 лет для индукции анестезии, вероятно, потребуется примерно 2,5 мг/кг Сомнопола. Для детей от 3 до 8 лет необходимая доза может быть выше. Более низкая доза рекомендуется для детей III и IV классов ASA.

Поддержание общей анестезии Сомнопол не рекомендуется применять у детей в возрасте до 3 лет для поддерживающей анестезии. Поддержание анестезии достигается введением препарата посредством постоянной инфузии либо посредством повторных болюсных инъекций, требуемых для поддержания необходимой глубины анестезии. Необходимая скорость введения отличается значительным образом у различных пациентов; обычно обеспечивается удовлетворительная анестезия при скорости инфузии в пределах 9-15 мг/кг/ч.

Обеспечение седативного эффекта во время хирургических и диагностических процедур Сомнопол не рекомендуется применять для седации во время хирургических и диагностических процедур у детей, так как его безопасность и эффективность при этом применении не подтверждены.

Обеспечение седативного эффекта во время интенсивной терапии. Сомнопол противопоказано применять для седации у детей во время интенсивной терапии, так как его безопасность и эффективность при этом применении не подтверждены. При нелицензированном применении были отмечены серьезные неблагоприятные явления (включая случаи летального исхода), хотя причинной связи с применением пропофола установлено не было. Эти неблагоприятные явления чаще всего наблюдались у детей с наличием инфекций дыхательных путей, которым вводили дозы, превышающие рекомендуемые дозы для взрослых.

Правила применения препарата.

Сомнопол можно вводить неразведенным с использованием пластмассовых шприцев или стеклянных флаконов для инфузий или заполненных Сомнополом стеклянных шприцев. В тех случаях, когда Сомнопол применяют в неразведенном виде для поддержания общей анестезии, рекомендуется всегда пользоваться перфузорами или инфузоматами с тем, чтобы осуществлять контроль за скоростью введения.

Сомнопол также можно применять разведенным только 5% раствором глюкозы, предназначенным для внутривенного введения. Раствор, разведение которого не должно превышать соотношения 1:5 (2 мг пропофола/мл), должен быть приготовлен в соответствии с правилами асептики непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность в течение 6 часов. Неиспользованный остаток препарата подлежит уничтожению. Пропофол не вводят через микробиологический фильтр.

Разведенный раствор Сомнопола можно вводить с использованием различных регулируемых систем для инфузий, однако, использование только подобных устройств не позволяет полностью избежать риска случайного, неконтролируемого введения больших объемов разведенного Сомнопола. Бюретки, счетчики капель или дозирующие насосы всегда должны входить в состав линии для инфузии. При выборе максимального объема разведенного Сомнопола в бюретке, следует иметь в виду риск неконтролируемого введения.

Сомнопол можно вводить через тройник с клапаном в непосредственной близости к месту инъекции одновременно с введением 5% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида. Для уменьшения болевых ощущений при начале введения индукционную дозу Сомнопола непосредственно перед введением можно смешать с лидокаином для инъекций в пластмассовом шприце в следующей пропорции: 20 частей Сомнопола и до одной части либо 0.5%, либо 1% раствора лидокаина для инъекций.

Как правило, индукция анестезии протекает с минимальными признаками возбуждения. Наиболее часто встречающиеся побочные реакции являются предсказуемыми, с точки зрения фармакологии побочными эффектами любого средства для общей анестезии, например, гипотензия. Случаи, о которых сообщалось в связи с анестезией и интенсивной терапией, могут быть также связаны с получаемыми процедурами или с состоянием пациента.

1) Серьезные случаи брадикардии встречаются редко. Имеются изолированные сообщения о прогрессировании брадикардии вплоть до асистолии.

2) Гипотензия может вызвать необходимость внутривенного введения жидкости и уменьшения скорости введения Cомнопола.

3) Докладывалось об очень редких случаях рабдомиолиза при применении пропофола в дозах более, чем 4 мг/кг/час для седации при интенсивной терапии.

4) Боль в месте введения можно уменьшить посредством введения препарата в большие по размеру вены предплечья и локтевого сгиба. Болевые ощущения также могут быть уменьшены при совместном введении Сомнопола с 1% лидокаином.

5) Комбинация таких осложнений, указана в «синдроме инфузии пропофола», может быть у тяжело больных пациентов, которые часто имеют несколько факторов риска для развития осложнений.

6) Тип ЭКГ, характерный для синдрома Бругада - повышение ST-сегмента и инвертирование зубца Т на ЭКГ.

7) Быстро прогрессирующая сердечная недостаточность у взрослых ( в некоторых случаях с фатальным исходом). Сердечная недостаточность была обычно устойчива к инотропному поддерживающему лечению.

8) Лекарственное злоупотребление преимущественно врачами.

9) Неизвестные, так как не могли быть подсчитаны с помощью доступных клинических данных.

Сообщалось о случаях дистонии/дискинезии.

В случае выявления побочных явлений, которые не указаны в инструкции по применению, пациент должен обратиться к лечащему врачу.

• повышенная чувствительность к активному и вспомогательным
• компонентам препарата. - детский возраст до 3-х лет (индукция и поддержание общей анестезии). - седация пациентов в возрасте до 16 лет, находящихся на искусственной
• вентиляции легких во время интенсивной терапии
• седация пациентов в возрасте до 16 лет, во время проведения хирургических и диагностических процедур.
• Для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии противопоказан при следующих заболеваниях для детей всех возрастных групп: круп или эпиглоттит. С осторожностью: как и при применении других внутривенных анестезирующих средств, следует проявлять осторожность в отношении больных с сердечно-сосудистыми, респираторными, почечными или печеночными нарушениями, а также в отношении больных с гиповолемией, нарушениями липидного обмена или у ослабленных больных

Сомнопол не следует смешивать перед применением с какими-либо иными инъекционными или инфузионными растворами, за исключением 5% раствора глюкозы. Не следует вводить пропофол и препараты крови, плазму через одну систему для переливаний. При одновременном применении Сомнопола с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками усиливается действие анестезии, а также угнетающее действие на дыхание, гипотензивный эффект. При одновременном применении Сомнопола и опиоидных анальгетиков повышается риск угнетения дыхания. После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться. При одновременном применении Сомнопола с суксаметонием или неостигмином может возникнуть брадикардия и остановка сердца. У пациентов, получающих циклоспорин, при введении липидсодержащих эмульсий, подобных пропофолу, в некоторых случаях наблюдалась лейкоэнцефалопатия. Более низкие дозы Сомнопола могут потребоваться в тех случаях, когда общая анестезия используется в качестве дополнения к применяемым методам регионарной анестезии.

Сомнопол должен применяться персоналом, имеющим подготовку в области анестезии (или, в соответствующих ситуациях, врачами, прошедшими подготовку по оказанию помощи больным во время интенсивной терапии). За больными необходимо осуществлять постоянный мониторинг, оборудование для поддержания свободной проходимости дыхательных путей, для проведения искусственной вентиляции, кислородного обогащения, а также другие реанимационные средства должны быть постоянно готовы к использованию. Сомнопол не должен вводиться лицом, выполняющим диагностическую или хирургическую процедуру.

Было сообщено о лекарственном злоупотреблении пропофолом, преимущественно врачами.

При использовании Сомнопола во время хирургических или диагностических процедур для обеспечения седативного эффекта с сохранением сознания необходимо постоянное наблюдение за пациентом для выявления ранних признаков гипотензии, обструкции дыхательных путей и недостаточного насыщения крови кислородом.

Как и при применении других седативных препаратов, при введении Сомнопола для обеспечения седативного эффекта при оперативном вмешательстве, возможны непроизвольные движения пациентов. При процедурах, требующих соблюдения неподвижности, эти движения могут быть опасными для участка оперативного вмешательства.

Необходим адекватный период времени для наблюдения за пациентом для обеспечения полного восстановления после общей анестезии. В очень редких случаях после использования Сомнопола возможно отсутствие сознания в послеоперационном периоде, что может сопровождаться повышением мышечного тонуса. Иногда потеря сознания происходит после периода бодрствования. Несмотря на спонтанное пробуждение, за больным, находящимся в бессознательном состоянии, должно быть установлено надлежащее наблюдение.

Ухудшение состояния, вызванное Сомнополом, в основном не проявляется в течение 12 часов. Эффекты пропофола, процедуры, совместно применяемые препараты, возраст и состояние пациента должны учитываться при:

- необходимости в сопровождении при изменении места проведения процедуры введения препарата

- определении срока возможности возобновления пациентом потенциально

опасных работ, таких как вождение транспорта

- использовании других препаратов, которые могут оказать снотворный эффект (таких как бензодиазепины, опиаты, алкоголь)

Как и при применении других внутривенных анестезирующих средств, особый контроль и осторожность при введении необходимы у пациентов с сердечной, легочной, почечной или печеночной недостаточностью, а также с гиповолемией и ослабленных пациентов.

Сомнопол обладает слабой ваголитической активностью, и его применение связывают со случаями брадикардии (которая порой носит серьезный характер), а также с асистолией. Целесообразно внутривенное введение антихолинергического средства перед индукцией анестезии или же в период ее поддержания, особенно в тех случаях, когда имеется вероятность преобладания вагусного тонуса, или когда Сомнопол применяют в сочетании с другими средствами, которые могут стать причиной брадикардии. В случае, если Сомнопол вводят больному, страдающему эпилепсией, имеется риск возникновения судорог.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с повышенным внутричерепным давлением и низким артериальным давлением из-за риска снижения внутримозгового перфузионного давления.

Препарат содержит яичный лецитин, из которого в результате растворения образуется лизолецитин, обладающий гемолитическими свойствами в условиях in vitro. В клинических условиях при соблюдении рекомендуемых доз, риск развития гемолиза остается низким. Однако у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью при низкой концентрации альбумина этот риск возрастает, и поэтому следует регулярно проверять соответствующие показатели.

Как и с другими внутривенными анестетиками и седативными препаратами пациенты должны быть проинструктированы не употреблять алкоголь до и после истечения 8 часов после применения Сомнопола.

При болюсном применении во время оперативных процедур с крайней осторожностью следует применять у пациентов с острой легочной недостаточностью или угнетением дыхания.

Совместное использование с депрессантами центральной нервной системы, например, алкоголем, общими анестетиками, наркотическими анальгетиками приводит к усилению их седативного эффекта. При комбинации Сомнопола с другими центральными депрессантами, применяемыми парентерально, может возникнуть тяжёлая респираторная и кардиоваскулярная недостаточность. В таких случаях доза препарата должна тщательно титроваться.

При индукции анальгезии, могут возникнуть гипотензия и кратковременная остановка дыхания, зависящие от дозы и использования премедикантов или других средств.

Изредка при гипотензии может потребоваться внутривенное вливание жидкостей и сокращение скорости введения Сомнопола в течение периода поддержания анальгезии.

Надлежащее внимание следует уделять пациентам с нарушениями липидного метаболизма, а также при других состояниях, требующих осторожного применения липидных эмульсий.

Рекомендуется проводить мониторинг уровня липидов в крови в случаях, когда Сомнопол назначают пациентам, которые подвержены особому риску накопления липидов. В том случае, если мониторинг свидетельствует о недостаточном выведении жиров из организма, введение Сомнопола следует скорректировать надлежащим образом. При одновременном внутривенном введении больному другого липидного средства его дозу следует уменьшить, принимая в расчет количество липида, вводимого в составе Сомнопола: 1.0 мл Сомнопола содержит примерно 0.1 г жира.

В редких случаях после длительного применения препарата происходит изменение цвета мочи.

При проведении электрошоковой терапии  использовать Сомнопол не рекомендуется.

Как и при применении других внутривенных анестетиков, может наблюдаться сексуальная дисфункция в период восстановления.

Сомнопол не рекомендуют применять у новорожденных младенцев, так как пациенты этой группы не были полностью изучены. Фармакокинетические данные указывают, что клиренс значительно уменьшается у новорожденных и имеет очень высокую индивидуальную изменчивость. Относительная передозировка может происходить при применении доз, рекомендуемых для детей старшего возраста, и привести к тяжелым кардиоваскулярным нарушениям.

Сомнопол не рекомендован для использования детям младше 3 лет из-за сложности титрации малых объемов.

Эффективность и безопасность Сомнопола для седации у детей младше 16 лет не доказаны. Хотя причинно-следственная связь не установлена, при нелицензионном применении были сообщения о серьезных побочных проявлениях у пациентов младше 16 лет (включая летальные случаи).

В особенности такие эффекты касаются случаев метаболического ацидоза, гиперлипидемии, рабдомиолиза и/или сердечной недостаточности. Эти эффекты были самыми часто встречаемыми у  детей с инфекциями дыхательных путей, после введения доз пропофола, превышающих рекомендуемые дозы для взрослых для седации в отделении интенсивной терапии.

Были получены сведения о метаболическом ацидозе, рабдомиолизе, гиперкалиемии, гепатомегалии, почечной недостаточности, гиперлипидемии, сердечной аритмии, типе ЭКГ, характерным для синдрома Бругада и быстро прогрессирующей  сердечной недостаточности обычно резистентной к инотропному поддерживающему лечению (в некоторых случаях с летальным исходом) у взрослых. Комбинация этих явлений называется «синдромом инфузии пропофола».

Следующие факторы риска являются основными для их развития: снижение доставки кислорода к тканям; серьезные неврологические травмы и/или сепсис; высокие дозы одного или более следующих средств – вазоконстрикторы, стероиды, инотропные средства и/или препарата Сомнопол (обычно происходят при увеличении дозы более чем 4 мг/кг/ч).

Следует быть готовым к таким осложнениям и рассмотреть уменьшение дозы Сомнопола или перейти на альтернативную седацию при появлении первых симптомов. Все седативные и терапевтические препараты используемые в отделении интенсивной терапии, включая Сомнопол, должны титроваться для поддержания оптимального снабжения тканей кислородом и гемодинамических параметров. Специалистам, назначающим препарат, рекомендуется не превышать дозу  4 мг/кг/ч.

Сомнопол не содержит антимикробных консервантов и может служить благоприятной средой для роста микроорганизмов. При заполнении Сомнополом стерильного шприца или инфузионной линии следует соблюдать правила асептики; препарат необходимо набирать сразу же после вскрытия ампулы. Введение следует начинать незамедлительно. Асептические условия должны быть обеспечены в течение всего инфузионного периода как в отношении Сомнопола, так и аппаратуры для введения. Любые инфузионные растворы, добавляемые в инфузионную линию в сочетании с Сомнополом, следует вводить, как можно ближе к месту расположения канюли. Сомнопол нельзя вводить через микробиологический фильтр.

Перед применением препарат необходимо встряхивать.

Сомнопол и инфузионное оборудование для него могут использоваться только один раз и только на одного пациента.

Остатки содержимого флаконов или ампул после применения должны быть уничтожены.

При введении неразведенного Сомнопола рекомендуется использовать одну и ту же инфузионную систему не более 12 ч после вскрытия флакона или ампулы. После 12 ч систему нужно заменить.

Используйте только гомогенную эмульсию из неповрежденной упаковки.

Препарат не следует применять после истечения срока годности.

Применение в период беременности и лактации

Сомнопол не следует применять в период беременности. Небольшое количество пропофола попадает в грудное молоко. Считается, что это не представляет опасности для младенца, если мать приступает к грудному кормлению через 24 часа после введения Сомнопола.

Акушерство Сомнопол проникает через плацентарный барьер и его применение может быть связано с неонатальной депрессией. Его не следует применять в акушерстве в качестве анестезирующего средства.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентов следует проинформировать о том, что общая анестезия в течение некоторого времени после ее проведения может ухудшать выполнение требующих навыков работ, таких как вождение машины или работу с техникой.

Cимптомы: угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой функций.

Лечение: в случае угнетения дыхания следует проводить искусственную вентиляцию легких. При угнетении сердечно-сосудистой функции следует опустить головной конец кровати, ввести препараты, повышающие артериальное давление и/или холиноблокаторы, плазмозамещающие растворы.

По 20 мл препарата помещают в бесцветные стеклянные ампулы с самоклеющейся этикеткой. По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 50 мл препарата помещают в бесцветные стеклянные флаконы с самоклеющейся этикеткой. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре от 2оС до 25ºC. Не допускается замораживание препарата.

Хранить в недоступном для детей месте!

В случае обнаружения какого-либо дефекта при визуальном осмотре применение препарата недопустимо.

3 года

Не применять по истечении срока годности!

По рецепту