Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы ß-адренорецепторов. Тимолол в комбинации
Римосопт
МНН: Бримонидин+Тимолол
Форма выпуска: глазные капли
Действующие вещества: Бримонидин+Тимолол
Код АТХ: S01ED51
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Инструкция
Описание
Лекарственная форма
Капли глазные
Состав
1 мл препарата содержит
активные вещества: бримонидина тартрат 2.0 мг, тимолола малеат, эквивалентно тимололу 5.0 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфата моногидрат, бензалкония хлорид, натрия гидроксид и/или хлороводородная кислота, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний органов чувств. Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.
Код АТХS01ED51
Фармакокинетика
Бримонидин. При инстилляции 0.2% раствора в форме глазных капель концентрация бримонидина в плазме крови очень низкая. Бримонидин в незначительной степени подвергается метаболизму в тканях глаза, связь с белками плазмы крови составляет около 29%. Средний кажущийся период полувыведения после местного применения составляет около 3 часов.
В исследованиях in vitro показано, что альдегидоксидаза и цитохром P450 в значительной степени включены в процесс метаболизма бримонидина. Таким образом, системное выведение определяется в первую очередь метаболизмом препарата в печени.
Тимолол. Через час после местного применения 0,5% глазных капель пациентами, которые перенесли операцию по удалению катаракты, максимальная концентрация тимолола в глазной жидкости составляла 898 нг/мл. Часть дозы всасывается в системный кровоток, после чего экстенсивно метаболизируется в печени. Период полувыведения тимолола из плазмы крови составляет примерно 7 часов. Тимолол частично подвергается метаболизму в печени, и его метаболиты выводятся почками. Тимолол незначительно связывается с белками плазмы крови.
Фармакодинамика
В состав препарата Римосопт входят два действующих вещества: бримонидин - адреномиметик, стимулирующий α2-адренорецепторы, и тимолол - блокатор β-адренорецепторов. Оба активных вещества снижают повышенное внутриглазное давление (ВГД) за счет взаимодополняющего взаимодействия, приводя к более выраженному снижению ВГД по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.
Бримонидин - агонист α2-адренергических рецепторов, который обладает в 1000 раз большей селективностью по отношению к α2-адренорецепторам, чем к α1-адренорецепторам. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования внутриглазной жидкости и повышения ее оттока по увеосклеральному пути.
Противопоказания к применению
- Противопоказания возраст младше 1 недели;
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- хроническая почечная недостаточность;
- период кормления грудью
Применение при беременности
противопоказано
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Условия хранения при температуре не выше 30 °С, в защищенном от света месте