НПВС, производные пропионовой кислоты

Одна таблетка содержит

активное вещество- декскетопрофена трометамол 36.91 мг

(эквивалентно декскетопрофену 25 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101), целлюлоза микрокристаллическая (PH 102), кукурузный крахмал, натрия крахмалгликолят (тип A), глицерина дистеарат

состав оболочки: Опадри II белый 85F18422, спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с разделительной риской с обеих сторон

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен.

Код АТХ М01АЕ17

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь максимальная концентрация декскетопрофена в плазме достигается в среднем через 30 минут. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата.

Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови – 99%. Объем распределения составляет в среднем 0,25 л/кг.

Период полувыведения составляет 1,65 часа. Основная часть препарата выводится с мочой в виде метаболитов (после глюкуронирования). У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Фармакодинамика

Декскетопрофен – производное пропионовой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия препарата основан на угнетений синтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе боли и воспаления, вследствие подавления циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Анальгезирующее действие наступает через 30 минут после приема препарата, его длительность составляет от 4 до 6 часов.

• Болевой синдром легкой и средней интенсивности при следующих заболеваниях и состояниях:
• острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз)
• дисменорея
• зубная боль

Сертофен принимают внутрь во время еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида и интенсивности боли.

Средняя рекомендуемая разовая доза составляет 12,5 мг (1/2 таблетки) от 1 до 6 раз в сутки с интервалом между приемами 4-6 часов по мере необходимости или 25 мг (1 таблетка) от 1 до 3 раз в сутки с интервалом между приемами 8 часов.

Максимальная суточная доза составляет 75 мг (3 таблетки).

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, у лиц пожилого возраста прием Сертофена следует начинать в более низких дозах - не более 50 мг в сутки.

Препарат не предназначен для длительного применения: продолжительность приема не должна превышать 7 дней.

Часто:

• тошнота и/ или рвота
• боли в месте введения препарата, местные реакции в области инъекции, включая воспаление, синяки или кровотечения

Иногда:

• анемия
• бессонница
• головные боли, головокружения, сонливость
• нечеткость зрения
• гипотензия, гиперемия
• боли в животе, диарея, диспепсия, констипация, гематемезис, сухость в полости рта
• дерматит, кожный зуд, сыпь, повышенное потоотделение
• гипертермия, усталость, боли, озноб

Редко:

• отек гортани
• гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия
• парестезия, обмороки
• звон в ушах
• нарушение сердечной деятельности (экстрасистола, тахикардия)
• нарушение деятельности сердечнососудистой системы (гипертензия, тромбофлебит)
• нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (брадипноэ)
• пептическая язва, кровотечение пептической язвы, прободение пептической язвы, язвенный стоматит, обострения колита и болезни Крона
• гепатит, разлитие желчи
• аллергическая сыпь, угри
• ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боли в спине
• острая почечная недостаточность, полиурия, боли в области почек, кетонурия, протеинурия
• нарушение менструального цикла, простатические нарушения
• дрожь и периферический отек
• нарушение функциональных проб печени

Очень редко:

• нейтропения, тромбоцитопения, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, агранулоцитоз, гипоплазия костного мозга
• реакция анафилаксии, включая анафилактический шок
• бронхоспазм, затруднение дыхания
• панкреатит, гастрит
• гепатоцеллюлярные повреждения
• синдром Стивенса – Джонсона, токсический некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, отек лица, светочувствительность
• нефрит или нефротический синдром
• инфаркт миокарда или инсульт, повышение риска развития артериального тромбоза.

• повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВС или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
• наличие в анамнезе приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита, уртикарии или ангионевротического отека, возникших в связи с применением веществ с подобным механизмом действия (ацетилсалициловая кислота и другие НПВС)
• наличие у пациентов активной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или наличие повторяющихся эпизодов язвенной болезни (два и более эпизода)
• желудочно-кишечные кровотечения (в том числе связанные с предыдущим приемом НПВС), другие активные кровотечения
• болезнь Крона, неспецифический язвенный колит
• тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью)
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин.)
• бронхиальная астма (в том числе в анамнезе)
• тяжелая сердечная недостаточность
• геморрагический диатез или другие коагулопатии
• III - й триместр беременности и период лактации
• детский и подростковый возраст до 18 лет

Нежелательные комбинации

Одновременное применение декскетопрофена с другими НПВС, включая салицилаты, повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином повышается риск развития кровотечений.

НПВС повышают концентрацию лития в крови, необходим контроль данного показателя при применении, изменении дозы и после отмены НПВС.

Одновременное применение НПВС и метотрексата в высоких дозах (более 15 мг в неделю) повышает гематологическую токсичность последнего.

При совместном применении с гидантоинами и сульфонамидами возможно усиление токсических свойств этих веществ.

Комбинации, требующие осторожности при применении

Одновременное применение с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю) приводит к повышению гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне применения НПВС.

Одновременное применение с ингибиторами обратного захвата серотонина, пероральными глюкокортикоидами повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

НПВС усиливают гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы крови.

Одновременное применение с диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и блокаторами β-адренорецепторов: снижают эффективность диуретических и других антигипертензивных средств;

При одновременное применение с пентоксифиллином повышают риск развития кровотечений, необходим активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения;

При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВС. Необходим контроль всех клеточных элементов крови, в том числе ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВС.

Комбинации, требующие особого внимания

НПВС могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВС могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВС в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВС.

НПВС могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВС не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.

При одновременном применении с хинолонами повышают риск развития судорог.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), пациентам с аллергическими реакциями, с системными заболеваниями соединительной ткани и пациентам с нарушением кроветворения.

За пациентами с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходимо тщательное наблюдение. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы, терапию препаратом следует отменить.

Как и другие НПВС, Сертофен может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. На фоне терапии декскетопрофеном может наблюдаться небольшое преходящее увеличение показателей некоторых печеночных проб, а также выраженное повышение уровня АСТ и АЛТ.

У лиц пожилого возраста необходим периодический мониторинг функции печени и почек.

При одновременном применении Сертофена с препаратами, влияющими на свертываемость крови, следует контролировать систему свертываемости крови.

Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Следует проинформировать пациентов, что в случае появления побочных эффектов, а также при отсутствии клинического эффекта в течение 3-5 дней лечения необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Беременность и период лактации

Препарат Сертофен противопоказан в третьем триместре беременности и в период лактации. В первом и втором триместре Сертофен может применяться строго по необходимости, по рекомендации врача, в минимальных дозировках и на протяжении наиболее короткий период времени.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ, симптоматическая терапия.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из непрозрачной пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту