Премалон 14г крем

Крем Премалон содержит смесь конъюгированных эстрогенов, животного происхождения в виде натриевых солей, растворимых в воде. 

1 г  крема Премалон содержит активного вещества: конъюгированных эстрогенов – 0,625 мг.
Вспомогательных веществ: ацетилового спирта, этилпарагидроксибензоата, глицерина, масла вазелинового, лаурилсульфата натрия, стеариновой кислоты, воска белого – достаточное количество до 1 г.

Смесь натрия эстрона сульфата и натрия эквилина сульфата содержит сопутствующие компоненты: 17a-дигидроквилин, 17a-эстрадиол, 17b-дигидроквилин и конъюгаты сульфата натрия.
Эндогенные эстрогены, в большей степени, ответственны за развитие, сохранение женской репродуктивной системы и формирование женских вторичных половых признаков. Хотя эндогенные эстрогены и находятся в динамическом равновесии с промежуточно-преобразованными метаболитами, эстрадиол является основным внутриклеточным эстрогеном и более сильным в сравнении с его метаболитами: эстроном и эстриолом, которые действуют на рецепторном уровне.
Эндогенные эстрогены регулируют секрецию гонадотропина, лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликул стимулирующего гормона (ФСГ), через механизм отрицательной обратной связи. Эстрогены уменьшают повышенный уровень гонадотропина у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и полностью всасывается (биодоступность около 100%). Конъюгированные эстрогены хорошо растворимы в воде и  хорошо впитываются через кожу, слизистую оболочку.
Распределение эстрогенов, поступивших в организм в виде лекарственного препарата, подобно эстрогенам эндогенного происхождения. Эстрогены широко распределяются в организме и, как правило, находятся в высокой концентрации в органах-мишенях, вырабатывающих половые гормоны. Эстрогены циркулируют в крови в виде соединений глобулина (SHBG) и альбумина. В крови почти полностью связывается с белками.
Эстрогены, в виде лекарственного средства, метаболизируются так же, как  и эстрогены эндогенного происхождения. Циркулирующие эстрогены существуют в динамическом равновесии метаболического взаимного превращения, которое в основном происходит в печени. Эстрадиол обратимо преобразуется в эстрон, и оба могут быть преобразованы в эстриол – главный мочевой метаболит. Эстрогены подвергаются  кишечно-печеночной рециркуляции  через соединение сульфата и глюкуронида в печени, далее вместе с желчной секрецией поступают в кишечник и гидролизируются в кишечнике с последующей реабсорбцией. У женщин в постменопаузе значительная часть эндогенных эстрогенов существует в виде соединений сульфатов, в большей степени в виде сульфата эстрона, который служит резервуаром для формирования более активных эстрогенов.
Эстрадиол, эстрон и эстриол выделяются с мочой в виде глюкуронидов и сложных соединений сульфатов.

Премалон крем предназначен для интравагинального применения и лечения состояний, возникающих у женщин в период менопаузы и постменопаузы: атрофический вагинит; диспареуния; крауроз вульвы.

Способ применения:
При лечении атрофического вагинита, диспареунии, крауроза вульвы Премалон крем применяется интравагинально по 0,5 г – 2,0 г один раз в день, в зависимости от стадии заболевания. Лечение начинают с очень низкой эффективной дозы, учитывая кратковременность применения препарата.  Применение должно быть циклическим (три недели – прием препарата, одна неделя – перерыв в приеме препарата).
Пациентам с выраженными симптомами рекомендуется  одновременное применение крема с пероральным препаратом, учитывая кратковременность курса лечения (таблетки по 0.625 мг 1 раз в день 10 дней) для того, чтобы слизистая влагалища адаптировалась к крему.
Пациенты, принимающие эстрогенсодержащие препараты должны периодически обследоваться в соответствии с рекомендациями врача. Определение дозировки основывается на индивидуальной реакции пациента.
Использование дозатора.
- Снимите колпачок с тюбика.
- Наверните  кончик дозатора с резьбой на тюбик.
- Для получения необходимой дозировки предписанной врачом, используйте нанесенные на корпус дозатора риски. Не вынимая поршень дозатора, постепенно заполните его кремом из тюбика.
- Снимите дозатор с тюбика.
- Лечь на спину, согнув колени. Осторожно введите дозатор глубоко в вагину и надавив на поршень дозатора введите крем.
Очистка: Выньте поршень из корпуса дозатора. Вымойте в теплой воде с мылом.
Не кипятите и не используйте горячую воду.

Со стороны ЖКТ: не часто встречающиеся: тошнота, вздутие, боли в животе.
Со стороны нервной системы: не часто встречающиеся: головокружение, головная боль
Со стороны скелетно-мышечной, соединительной и костной ткани: встречающиеся иногда: артралгия.
Психические расстройства: не часто встречающиеся: изменение либидо.
Редкие: непереносимость глюкозы. Очень редкие: обострение порфирии, гипокальциемия (у пациентов с заболеванием, провоцирующим гипокальциемию).
Общие нарушения: Часто встречающиеся: изменения в весе (увеличение или снижение), повышение уровня триглицерида.  Очень редкие:  повышение артериального давления.

Противопоказаниями к применению крема Премалон являются: маточное кровотечение неустановленного генеза; выявленный или удаленный рак молочной железы, за исключением пациентов лечащих метастазирующую опухоль; выявленная и возможная эстрогензависимая неоплазия (новообразования, например, рак и гиперплазия эндометрия); имеющиеся или перенесенные тромбоэмболические заболевания глубоких вен, эмболия легочной артерии; перенесенный (за последний год) или острый инфаркт миокарда или инсульт; острая или хроническая дисфункция или заболевания печени; повышенная гиперчувствительность организма к препарату и его ингредиентам; известная или ожидаемая беременность; период лактации.

Премалон противопоказан к применению при беременности.
Следует учитывать, что эстрогены не эффективны для лечения и профилактики угрожающего или привычного выкидыша. В экспериментальных исследованиях установлено, что применение эстрогенов при беременности связано с повышенным риском развития врожденных дефектов репродуктивной системы у плодов женского и мужского пола, повышенным риском развития аденоза влагалища, сквамозно-клеточной дисплазии шейки влагалища и рака влагалища.
При необходимости применения Премалона в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При одновременном применении Премалона с антибиотиками, сульфаниламидными средствами – снижение уровня эстрогенов; изониазидом – повышение риска гепатотоксического действия; барбитуратами, рифампицином, противоэпилептическими средствами – снижение эффективности эстрогена; усиление активности хлорпромазина, трициклических антидепрессантов, глюкокортикоидов; с фолиевой кислотой, пиридоксина гидрохлоридом – симптомы дефицита этих витаминов; с аскорбиновой кислотой – значительное увеличение плазменной концентрации эстрогена; снижение эффекта оральных антикоагулянтов, тамоксифена; со стимуляторами миометрия – повышение чувствительности матки к окситоцину; повышение гепато– и нефротоксичности циклоспорина. Грейпфрутовый сок увеличивает концентрацию эстрогенов в плазме.

Передозировка эстрогена может вызвать тошноту, рвоту, боль в молочной железе, головокружение, боль в животе, сонливость и усталость у взрослых и подростков.
В случае передозировки Премалона применять симптоматическое лечение, так как не имеется специальных детоксирующих средств. При передозировке внезапная отмена препарата может вызвать кровотечение «отмены».

Перед началом применения Премалона необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов брюшной полости и малого таза, молочных желез, измерение АД, цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6–12 мес.
За 4–6 нед до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования.
Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания, значительное повышение АД, появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения.
Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.
В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.
Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.
Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, фенилбутазона, рифампицина, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.
В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.
В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличивает риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10–12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена. При появлении нерегулярных менструальных выделений (у женщин с интактной маткой) на фоне лечения необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.
У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.
Следует проявлять особую осторожность при назначении препарата женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.
У женщин, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчнокаменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).
Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.
Лечение эстрогенами в больших и повторяющихся дозах на протяжении длительного времени может ускорять замыкание зоны роста эпифиза, который может прекратить физиологический рост, если лечение начато до завершения физиологического роста и полового созревания у здоровых подростков. Если эстрогены назначаются пациентам, чей физиологический рост не завершен, следует  проводить мониторинг дальнейшего развития пациента и результаты воздействия эстрогенов на эпифизарные центры.
Безопасность и эффективность препарата у подростов не установлена.
Лечение эстрогеном девочек в пубертатный период вызывает преждевременное развитие груди и вагинальное ороговение, и может вызвать вагинальное кровотечение. У мальчиков, лечение эстрогеном может изменить нормальный процесс полового созревания  и вызвать гинекомастию.

Хранить в плотно закрытой упаковке, при температуре 15°С–25°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Формы выпуска:
Премалон - крем интравагинальный в алюминиевом тюбике 14 г, с дозатором.