противомикробное и противопротозойное средство.

Метронидазол, попадает в микроорганизм путём пассивной диффузии. Внутри бактериальной клетки он восстанавливается и биологически активный метаболит поражает ДНК. Фермент, который восстанавливает нитрогруппу метронидазола, нитро-редуктаза, неэффективен в присутствии кислорода, этим объясняется то, что Метронидазол  действует только в анаэробных условиях

Метронидазол является антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) – Bacteroides spp. (B.fragilis. B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B. vulgatus) Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp чувствительные штаммы Eubacterium. К Метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

При внутривенном введении 500 мг Метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови через час составляет 35,2 мкг/мл, через 4 часа – 33,9 мкг/мл, через 8 часов – 25,7 мкг/мл. Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерацидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спино-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Введение Метронидазола осуществляется почками – 63 % дозы (20 % препарата выводится в неизменённом виде). Период полувыведения метронидазола составляет 6-7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться аккумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приёма метронидазола следует уменьшать.

• - Заболевания, вызванные анаэробными бактериями, в том числе при смешанной аэробной-анаэробной инфекции (в комбинации с цефалоспоринами или фторхинолонами).
• - Интраабдоминальные инфекции: перитонит, абсцессы.
• - Инфекции мягких тканей, костей, суставов, инфекция полости рта, околозубных тканей.
• - Гинекологические инфекции: эндометрит, тубоовариальный абсцесс.
• - Инфекции ЦНС: абсцесс мозга, менингит.
• - Инфекции нижних дыхательных путей: аспирационная пневмония, абсцесс лёгкого, эпиема плевры.
• - Псевдомембранозный колит.
• - Бактериальные вагинозы.
• - Инфекции, вызванные простейшими: трихомониаз.
• - Амёбная дизентерия, кишечная и внекишечная генерализованная форма инфекции, включая амёбный абсцесс печени и мозга; лямблиоз; балатидиаз.

• Флакон встряхнуть, чтобы убедиться в его целостности. Раствор подогреть до 36-С.

  Вскрыть вторичную упаковку (если таковая есть), разорвав по насечке. Флакон с раствором

  подвесить на штатив, удалить сосковую крышку и ввести иглу одноразовой системы. Внутривенное введение Метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приёма препарата внутрь.

  Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения – 5 мл в минуту. Интервал между введениями – 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза – не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

  Детям в возрасте до 12 лет Метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приёма со скоростью 5 мл в минуту.

  Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет Метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день – в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола. Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приёма 2 раза). 

• - повышенная чувствительность к метронида золу или другим нитроимидазольным производным;
• - органические поражения ЦНС;
• - болезни крови;
• - 1 триместр беременности;
• - II и III триместры беременности – только по жизненным показаниям;
• - кормящим матерям – по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли;

  Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении – головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях – спутанность сознания, галлюцинации, судороги;

  Со стороны мочеполовой системы: ощущение жжения в мочеиспускательном канале, избыточное развитие грибковой флоры влагалища(кандидозы);

  Дерматологические реакции: аллергические реакции(кожная сыпь, зуд, крапивница);

  Со стороны костно-мышечного аппарата артралгии;

  Со стороны кроветворной системы: лейкопения.

  Во время приёма Метронидазола может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи.

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами. Он усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведёт к увеличению времени образования протромбина. Одновременное применение с  дисульфирамом (эспераль) может привести к развитию различных неврологических симптомов. При применении совместно с препаратами, стимулирующими ферменты  микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) концентрация метронидазола в плазме снижается. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных реакций.

Метронидазол можно комбинировать с другими противоинфекционными средствами для действия на аэробно-анаэробную ассоциацию микробов.

С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени. Во время приёма препарата нельзя употреблять алкоголь, так как Метронидазол обладает способностью вызывать отвращение к спиртным напиткам. Длительный приём препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

Флаконы 100 мл (5 мг/мл), с инструкцией по применению помещаются в картонную упаковку.

При температуре не выше 25 С. Не замораживать. Предохранять от света

2 года

Не употреблять после истечения указанного  на упаковке срока годности.

Хранить в недоступном для детей месте.