Нейрокс®

МНН: Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Действующие вещества: Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Код АТХ: N07XX

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Инструкция

Описание

Препараты для лечения нервной системы, другие    

Фармакологическая группа

  • Антиоксидантное средство [Антигипоксанты и антиоксиданты]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E63 Физические и умственные перегрузки
  • F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство
  • F06.7 Легкое когнитивное расстройство
  • F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
  • F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
  • F48 Другие невротические расстройства
  • F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
  • G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
  • G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
  • G93.4 Энцефалопатия неуточненная
  • I25.8 Другие формы хронической ишемической болезни сердца
  • I67.2 Церебральный атеросклероз
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • R53 Недомогание и утомляемость
  • T43.3 Отравление антипсихотическими и нейролептическими препаратами
  • T90 Последствия травм головы

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ 102; крахмал картофельный; повидон К90; кроскармеллоза натрия; магния стеарат  
оболочка пленочная: Opadry II белый 85F48105 (поливиниловый спирт, макрогол, тальк, титана диоксид)  

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

 

Фармакологическое действие — анксиолитическое, нейрометаболическое, антиоксидантное.

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами — нейролептиками).

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембран, увеличивает их текучесть.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая ФДЭ, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего Хс и ЛПНП.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.

Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax при дозах 400–500 мг составляет 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4,9–5,2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 1-й метаболит — 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

T1/2 при приеме внутрь — 2–2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания препарата Нейрокс®

  • последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
  • легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
  • энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
  • синдром вегетативной дистонии;
  • легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
  • тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
  • ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
  • купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
  • состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
  • астенические состояния; профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
  • воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

  • повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
  • острая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
  • грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
  • детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточными данными по эффективности и безопасности препарата в данные периоды.

Побочные действия

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического характера, аллергических реакций.

Взаимодействие

Нейрокс® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных и противопаркинсонических средств.

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Способ применения и дозы

Внутрь.

По 125–250 мг 3 раза в сутки. Начальная доза — 125–250 мг (1–2 табл.) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг.

Длительность лечения — 2–6 нед; для купирования алкогольной абстиненции — 5–7 дней.

Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.

Продолжительность курса терапии у пациентов с ИБС — не менее 1,5–2 мес.

Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.

Симптомы: возможно развитие сонливости.

Лечение: как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Особые указания

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/полиэтилена/ПВДХ белой и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Нейрокс®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нейрокс®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.