Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— острый синусит;

— обострение хронического бронхита;

— внебольничная пневмония;

— осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

— простатит;

— инфекции кожных покровов и мягких тканей;

— септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;

— интраабдоминальная инфекция.

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Сmах составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения Сmах- 1,3 ч, Т1/2 - 6-8 ч.

Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.)рекомендуется следующий режим дозирования препарата: синусит: по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней; обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней; внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней. неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня; простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней; инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней; септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день -10-14 дней; интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).

Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.

 гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;

— почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. - в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);

— эпилепсия;

— поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

— детский и подростковый возраст (до 18 лет);

— беременность и период лактации.

С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин проявляются на уровне ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала Q-T.

Лечение должно быть симптоматическим. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.