-

Каждая диспергируемая таблетка содержит:
Активное вещество: ондансетрона гидрохлорид, эквивалентный ондансетрону-4.0 мг
Вспомогательные вещества: МССР (рН - 102), магния стеарат, маннитол, кирон Т-134, коллоидный безводный силика, ксилитол, неотам, полакрилин калия, вкус перечная мята.
Описание: белые, круглые, двояковыпуклые, без оболочки таблетки, гладкие с обеих сторон.

Селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов. Оказывает сильное противорвотное действие, механизм которого окончательно не установлен. Препараты, применяемые для химиотерапии, и радиологическое воздействие могут вызывать высвобождение серотонина в тонкой кишке, запуская тем самым рвотный рефлекс через активацию серотониновых 5НТ3-рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Онтик блокирует пусковые механизмы этого рефлекса. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс серотонина в зоне пострема, находящейся на дне IV желудочка, и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Подавление тошноты и рвоты, спровоцированные цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по-видимому, осуществляется благодаря антагонистическому действию ондансетрона на серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы. Механизм действия ондансетрона в лечении и предупреждении тошноты и рвоты при цитостатической терапии или после оперативного вмешательства одинаковый.

Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь и подвергается метаболизму «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1,5 часа после приема.
Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приеме пищи, не изменяется при приеме антацидов.
Распределение ондансетрона одинаково при пероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении; период полувыведения со ста вл я ето кол о 3 ч,-у- пожилыхбольныхможет достигать 5часовг-а~при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 часов. Объем распределения при достижении равновесной концентрации - около 140 л. Связь с белками плазмы - 70-76%. Из системного кровотока он элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких ферментных систем. В дозах свыше 8 мг его содержание в крови увеличивается непропорционально, так как при назначении высоких доз внутрь может уменьшаться его метаболизм при "первом прохождении" через печень.
В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение его периода полувыведения (до 5.4 ч). Фармакокинетика ондансетрона оставалась практически неизменной у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Препарат растворяется в полости рта в течение нескольких секунд. Поэтому он рекомендуется тем, у кого есть проблемы с глотанием и противопоказано внутривенное введение ондансетрона.

Умеренная эметогенная химиотерапия и лучевая терапия:
Взрослым и детям старше 12 лет назначают первоначально 8 мг за 1-2 часа до начала противоопухолевой терапии с последующим приемом еще 8 мг через 8-12 часов. Для профилактики поздней или длительной тошноты и рвоты после первых 24 часов применение препарата следует продолжить по 8 мг каждые 12 часов. При частичном высокодозовом облучении абдоминальной области назначают по 8 мг каждые 8 часов. Препарат принимают в течение всего курса химио- и лучевой терапии, а также 1-2 дня (при необходимости 3-5 дней) после ее окончания.

Высокоэметогенная химиотерапия:
Взрослым и детям старше 12 лет назначают 24 мг ондансетрона (одновременно с дексаметазоном фосфатом) за 1-2 часа до начала химиотерапии. Для профилактики поздней рвоты в последующие дни по 8 мг
2 раза в сутки в течение всего курса химиотерапии, а также 5 дней после ее окончания.

При химиотерапии у детей 4-12 лет внутрь назначают: первоначально по 4 мг
3 раза в сутки (за 30 минут до начала курса, затем через 4 и 8 часов). Для профилактики поздней рвоты назначают по 4 мг каждые 8 часов 1-2 дня, затем по 4 мг 2 раза в сутки в течение всего курса, а также 5 дней.после его окончания.

Послеоперационная тошнота и рвота:
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 16 мг за 1 час до анестезии. Детям до 12 лет не назначают.
Максимальная суточная доза ондансетрона составляет 32 мг, для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени-8 мг.

Иммунная система:
редко:
- реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.

Центральная нервная система:
- головная боль;
- судороги;
- двигательные нарушения (включая экстрапирамидальные реакции, такие какокулогирный кризис, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий);

Органы зрения:
- преходящие зрительные расстройства;
- преходящая слепота.

Сердечнососудистая система:
- аритмия;
- боль в области сердца (с угнетением сегмента SТ или без него);
- брадикардия;
- артериальная гипотензия;
- приливы.

Желудочно-кишечный тракт и печень:
- икота;
- сухость во рту;
- запор или диарея;
иногда:
- транзиторное повышение активности аминотрансфераз;
- недостаточность функции печени.

Аллергические реакции:
- крапивница;
- бронхоспазм;
- ларингоспазм;
- ангионевротический отек.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата или любых антагонистов 5НТЗ-рецепторов;
- беременность, период кормления грудью.

У пациентов, получавших предшествующее лечение другими селективными антагонистами 5НТ3-рецепторов, сопровождавшееся реакциями повышенной чувствительности,, при применении ондансетрона также возможны реакции повышенной чувствительности.

Поскольку ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстой кишке, в случае применения ондансетрона у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо-регулярное— наблюдение.

У пациентов пожилого возраста опыт применения ондансетрона для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде ограничен. Пациенты старше 65 лет, получающие химиотерапию, хорошо переносят ондансетрон; специальных изменений дозы, частоты приема или способа введения препарата не требуется.

Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: симптоматическое лечение.

Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света и влаги месте. Беречь от детей.