белый или желтовато-белый лиофилизат.

1 флакон содержит рабепразола 20 мг

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), вода для инъекций, натрия гидроксид.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

белый или желтовато-белый лиофилизат.

Ингибиторы протонной помпы. Рабепразол.

Фармакологические.

Рабепразол является ингибитором протонной помпы. Подавление активности фермента

Н + К + - АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол связывается с помощью ковалентной связи с протонной помпой париетальных клеток, сопровождается необратимым снижением секреции соляной кислоты. Кислота может выделяться только новообразованными протонной помпы. Итак, кинетика рабепразола в плазме крови не имеет решающего значения для антисекреторного действия период биологической активности рабепразола значительно превышает период его полувыведения. Более клиническое значение имеет полупериод функционирования протонной помпы (20-24 часа), а не период полувыведения рабепразола.

Максимальный уровень снижения секреции возможен, когда рабепразол достигает париетальной клетки в момент ее активации. Этого можно достичь путем внутривенного инфузии рабепразола. Благодаря этому активизирована под влиянием циркадных ритмов (ацетилхолин) или после еды (гистамин и гастрин) протонная помпа сразу же связывается с молекулой рабепразола и продукция соляной кислоты прекращается.

Активное вещество препарата рабепразол быстро накапливается в кислой среде париетальных тканей желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфенамиднои группы.

Применение препарата в дозе 20 мг в сутки в течение 2 недель не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратгормона, коризолу, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.

Абсолютная биодоступность при внутривенном введении дозы 20 мг составляет около 100% есть все молекулы рабепразола достигают париетальных клеток. Биодоступность рабепразола не изменяется при многократном введении. Звяьзування с белками плазмы составляет 97%. При многократном введении рабепразола наблюдается линейная фармакокинетика, то есть период полувыведения, клиренс и объем распределения рабепразола является дозонезалежни.Метаболизируется величинами. Метаболизируется в печени. Рабепразол метаболизируется с образованием основных метаболитов тиоэфира и угольной кислоты. Другие метаболиты - сульфон, диметилтиоефир и конъюгат меркаптуровой кислоты имеющиеся в низких концентрациях. Период полувыведения из сыворотки крови составляет около 1:00. Примерно 90% дозы выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов-конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. Небольшая часть метаболитов выводится с калом. У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедляется. Кумуляции рабепразола не отмечалось.

Рабепразол в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций предназначен в случаях, когда применение пероральной формы невозможно, а именно:

• обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки с кровотечением и тяжелыми эрозиями
• кратковременное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с эрозиями и язвами
• профилактика аспирации кислым содержимым желудка
• синдром Золлингера - Эллисона.

Повышенная чувствительность к рабепразола, в других бензимидазола или к любой из вспомогательных веществ препарата. Печеночная, почечная или дыхательная недостаточность. Рабепразол противопоказан беременным, кормящим грудью, и детям.

Система CYP-450

Рабепразол метаболизируется системой печеночных ферментов CYP-450, а именно CYP2C19 и CYP3A4.

Рабепразол не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с варфарином, фенитоином, теофиллином или диазепамом, каждый из которых метаболизируется CYP-450.

Взаимодействия, вызванных подавлением секреции желудочной кислоты

Натрия рабепразол вызывает сильное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Таким образом, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола и кетоконазола или итраконазола может привести к снижению концентрации последних в плазме, а применение с дигоксином может привести к повышению концентрации последнего. Поэтому пациентам, которые применяют указанные препараты вместе с рабепразолом, следует находиться под наблюдением для определения необходимости коррекции дозы.

Антациды

Не наблюдалось взаимодействия рабепразола с антацидами, такими как алюминия или магния гидроксид.

Atazanavіr

Метотрексат

Сообщение о побочных реакциях, опубликованные данные популяционных фармакокинетических исследований и ретроспективные анализы предполагают, что одновременное применение метотрексата и ингибиторов протонной помпы (преимущественно высоких доз) может привести к увеличению уровней метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотрексат в сыворотке крови. Хотя никаких формальных исследований не проводили.

Клопидогрел

Одновременное применение клопидогреля и рабепразола здоровым добровольцам не имело клинически важного влияния на концентрации активного метаболита клопидогреля. Коррекция дозы не требуется.

Еда

Употребление пищи с низким содержанием жиров не влияет на абсорбцию рабепразола. Прием рабепразола с жирной пищей может задержать абсорбцию на 4:00 и более, однако максимальная концентрация и уровень абсорбции остаются неизменными.

Циклоспорин

In vitro рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. Этот уровень ингибирования аналогичный уровню ингибирования препаратом.

Лекарственные средства, которые противопоказаны для одновременного применения с рабепразолом

Лекарственные средства, которые следует назначать с осторожностью

Перед началом лечения Рабелока необходимо исключить злокачественные новообразования желудка и пищевода, поскольку прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить выявления опухоли.

Пациентов, которые проходят длительный курс лечения рабепразолом (особенно тех, кто лечится более 1 года) следует регулярно обследовать.

Существует риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазола.

Во время лечения рабепразолом рекомендуется периодически проводить гематологические и биохимические тестирования.

За недостаточного количества клинических данных относительно внутривенного применения рабепразола больным с существенным нарушением функций печени рабепразол таким больным применяют в случае крайней необходимости в половинной дозе (10 мг) под наблюдением врача.

Отсутствуют клинические данные о применении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, поэтому не рекомендуется назначать Рабелока пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Функция щитовидной железы

Рекомендуется следить за функцией щитовидной железы во время лечения рабепразолом.

Особенности проведения дыхательных тестов

Helicobacter pylori

Helicobacter pylori,

Осторожно следует применять препарат пациентам с дыхательной недостаточностью.

Salmonella, CampylobacterClostridium defficille.

Беременность

Нет данных о безопасности применения рабепразола в период беременности.

Применение рабепразола в период беременности противопоказано.

Кормление грудью

Рабепразол не следует назначать женщинам в период кормления грудью.

На период лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, поскольку возможны головная боль, сонливость или головокружение, нарушение зрения.

Рекомендуемая доза - 20 мг рабепразола 1 раз в сутки.

Приготовленный раствор следует вводить только внутривенно.

Для введения в виде инъекции содержимое ампулы растворяют в 5 мл воды для инъекций и вводят медленно в течение 5-15 мин.

Для введения в виде инфузии содержимое ампулы сначала растворяют в 5 мл воды для инъекций, а затем добавляют к инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида) объемом 100 мл и вводят в течение 15-30 мин.

Рабепразол не рекомендуется назначать детям, поскольку на сегодня нет достаточного опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.

Лечение:

побочные реакции

Побочные эффекты рабепразола в основном незначительные, умеренные и быстро проходят.

Инфекции и инвазии:

Кровь и лимфатическая система:

Со стороны иммунной системы:

Со стороны метаболизма:

Психические расстройства:

Со стороны нервной системы:

Со стороны органа зрения:

Сосудистые расстройства:

Со стороны дыхательной системы:

Со стороны пищеварительного тракта:

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Со стороны костно-мышечной системы:

Со стороны почек и мочевыводящей системы:

Со стороны репродуктивной системы:

Общие нарушения и местные реакции:

Результаты исследований:

Побочные реакции, которые имеют клиническое значение:

• Шок и анафилактические реакции.
• Панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз и гемолитическая анемия.
• Фульминантная форма гепатита, нарушение функции печени, желтуха.
• Интерстициальная пневмония.
• Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона, мультиформная эритема.
• Острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
• Гипонатриемия.
• Рабдомиолиз.

Побочные реакции, которые имеют клиническое значение и свойственны ингибиторам протонной помпы:

• Нарушение зрения.
• Ангионевротический отек, бронхиальный спазм.
• Спутанность сознания.

При появлении вышеуказанных побочных реакций рекомендуется прекратить применение рабепразола.

Следует быть осторожным, назначая лечение рабепразолом пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

2 года.

По 1 флакону в картонной коробке.

За рецептом.