Сентисс Фарма Пвт. Лтд., Индия, Снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии. В качестве монотерапии у пациентов не реагирующих на применение β-блокаторов или у пациентов, которым β-блокаторы противопоказаны.В качестве дополнительной терапии к β-блокаторам или аналогам простагландинов ; бринзоламид 10 мг, бензалкония хлорид 0,1 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,1 мг, натрия хлорид 2,5 мг, тилоксапол 0,25 мг, маннитол 33,0 мг, карбомер (974Р) 4,2 мг, 5М р-р натрия гидроксида до рН 7,5, 1М р-р кислоты хлористоводородной до рН 7,5, вода

Фармакодинамика Повышение внутриглазного давления является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и сужения границ полей зрения. Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия в жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД). Фармакокинетика При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток. Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита - N-дезэтил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается, главным образом, с карбоангидразой I. В плазме концентрации бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (< 10 нг/мл). Период полувыведения составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%. Бринзоламид выводится, в основном, с мочой в неизменном виде. Основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.

Показания

Снижение внутриглазного давления при: - открытоугольной глаукоме, - офтальмогипертензии. В качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на применение --блокаторов или у пациентов, которым --блокаторы противопоказаны. В качестве дополнительной терапии к --блокаторам или аналогам простагландинов

Местно. Флакон перед использованием встряхивать 15 секунд. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок два раза в день. Доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз три раза в день. Для уменьшения системной абсорбции лекарственного препарата рекомендуется пережимать слезные канальцы у внутреннего угла глаза или закрыть веки на 2 мин. В результате снижается риск развития системных побочных реакций и повышается местная активность. Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и суспензии, следует соблюдать осторожность, не касаться век, окружающих областей или других поверхностей кончиком капельницы флакона. Флакон следует хранить плотно закрытым. При смене другого офтальмологического антиглаукомного препарата и переходе на бринзоламид необходимо прекратить применение другого препарата и начать применение бринзоламида на следующий день. Если используется более одного местного офтальмологического лекарственного препарата, препараты должны вводиться с интервалом не менее 5 минут. Глазные мази следует наносить в последнюю очередь. В случае пропуска дозы, следующую дозу следует принять в запланированное время. Особые группы пациентов Пожилой возраст Коррекции дозы не требуется. Нарушение функции почек и печени Исследований применения капель глазных бринзоламида у пациентов с нарушением функции печени не проводилось, потому препарат не рекомендован у применению у таких пациентов. Исследований применения капель глазных бринзоламида у пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Частота нежелательных реакций, приведенная далее, определяется с помощью следующих категорий частоты: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 )

- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ; - гиперчувствительность к сульфонамидам; - тяжелая почечная недостаточность; - гиперхлоремический ацидоз.

Нет сведений о симптомах передозировки при местном применении. При пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и величину рН крови.

Флакон перед использованием встряхивать. Флакон необходимо закрывать после каждого использования. Не следует прикасаться кончиком пипетки к каким-либо поверхностям. Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15-20 минут после инстилляции препарата. Системные эффекты Бринзоламид является сульфонамидом и ингибитором карбоангидразы местного применения, но может абсорбироваться системно. Сенсибилизация организма сульфонамидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности прием препарата следует прекратить. Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного равновесия при совместном применении с пероральными ингибиторами карбоангидразы. Бринзоламид не изучался у недоношенных новорожденных (гестационный возраст менее 36 недель) или у детей в возрасте до одной недели. Пациенты с аномалиями или значительной незрелостью почечных канальцев могут получать лечение бринзоламидом только после тщательной оценки соотношения риск/польза, так как существует риск развития метаболического ацидоза. Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут нарушать способность выполнять задачи, требующие умственной активности и / или физической координации. Сопутствующая терапия Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибиторов карбоангидразы у пациентов при совместном применении перорального ингибитора карбоангидразы и бринзоламида. Их совместное применение не изучено и не рекомендуется (См. раздел Взаимодействие). Была проведена первичная оценка совместного применения бринзоламида с тимололом во время адъюнктивной терапии глаукомы. Кроме того, изучено понижающее ВГД воздействие бринзоламида в ходе совместного применения с аналогом простагландина травопростом. Нет долгосрочных данных об использовании бринзоламида в качестве дополнения к терапии травопростом. Существует ограниченный опыт применения бринзоламида в лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой. Следует проявлять осторожность при лечении таких пациентов, рекомендуется тщательный мониторинг внутриглазного давления (ВГД). Бринзоламид не изучался у пациентов с узкоугольной глаукомой, и применять его у таких пациентов не рекомендуется. Возможная роль бринзоламида в функционировании эндотелия роговицы не исследовалась у пациентов с нарушениями роговицами (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток). В частности, не было изучено применение бринзоламида у пациентов, носящих контактные линзы, рекомендуется тщательный мониторинг этих пациентов при использовании бринзоламида, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы и ношение контактных линз может увеличить риск для роговицы. Рекомендуется тщательный мониторинг пациентов с поражениями роговицами, такими как пациенты с сахарным диабетом или дистрофией роговицы. Существуют данные о том, что бензалкония хлорид, который обычно используется в качестве консерванта в офтальмологических продуктах, вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Бринекс--М содержит бензалкония хлорид, требуется тщательный мониторинг при частом или продолжительном применении препарата у пациентов с синдромом -сухого глаза- или в условиях повреждения роговицы. Бензалкония хлорид также может вызывать раздражение глаз и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентам необходимо рекомендовать снимать контактные линз перед применением препарата Бринекс--М и ждать не менее 15 минут после введения дозы, после чего надевать контактные линзы. Потенциальный синдром отмены после прекращения лечения бринзоламидом не изучался; ожидается, что эффект снижения ВГД длится 5-7 дней. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления. С осторожностью Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза. Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами при применении бринзоламида. Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой, рекомендуется тщательный мониторинг ВГД. Применение препарата не изучалось у больных с закрытоугольной глаукомой, с тяжелыми заболеваниями печени, поэтому таким больным его надо назначать с осторожностью. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Фертильность По результатам исследований на животных не получено сведений о влиянии бринзоламида на фертильность. Не проводилось исследований по оценке влияния раствора бринзоламида для местного офтальмологического применения на фертильность у человека. Беременность Нет достоверных данных относительно применения бризоламида у беременных женщин. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности после системного применения. Бринзоламид не рекомендуется к применению во время беременности и женщинами детородного возраста, не использующими средства контрацепции. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли бринзоламид / его метаболиты в грудное молоко после инстилляции в конъюнктивальную полость. В исследованиях на животных продемонстрирована экскреция минимальных уровней бринзоламида в грудное молоко после перорального применения. В связи с возможностью появления побочных эффектов у грудного ребенка в ходе лечения матери препаратом, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения, принимая во внимание важность лечения для матери и важность грудного вскармливания для ребенка. Применение в педиатрии Не рекомендуется использование у детей до 18 лет, так как на настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата для детей и подростков не установлены.

Специфические исследования взаимодействия капель глазных Бринекс--М с другими лекарственными препаратами не проводились. Не рекомендуется одновременное использование с оральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций. Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных реакций. В клинических исследованиях бринзоламид применялся одновременно с аналогами простагландина и офтальмологическими препаратами тимолола без признаков неблагоприятных взаимодействий. Взаимодействие между бринзоламидом и миотиками или адренергическими агонистами во время совместной терапии глаукомы не оценивалось. Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы и, хотя и назначается местно, абсорбируется системно. Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного равновесия при совместном применении с пероральными ингибиторами карбоангидразы. Необходима оценка потенциала взаимодействия. Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме бринзоламида: CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида изоферментом CYP3A4. Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении бринзоламида с ингибиторами CYP3A4. Накопление бринзоламида маловероятно, так как он выводится в основном почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р-450.

Действующее вещество: бринзоламид 10 мг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,1 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,1 мг, натрия хлорид 2,5 мг, тилоксапол 0,25 мг, маннитол 33,0 мг, карбомер (974Р) 4,2 мг, 5М р-р натрия гидроксида до рН 7,5, 1М р-р кислоты хлористоводородной до рН 7,5, вода для инъекций до 1 мл.

Срок годности 2 года. В течение 42 суток после вскрытия флакона. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. При температуре от 4 до 30 °С.