Альфа-,бета-адреномиметик    

Эпинефрин   

Раствор для инъекций 0,18 %, 1 мл

1 мл раствора содержит активное вещество -  адреналина гидротартрата 1,82 мг, вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций

Прозрачный бесцветный раствор

Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамин- стимуляторы. Эпинефрин.

После внутримышечного или подкожного введения эпинефрин быстро вса-сывается; максимальная концентрация в крови достигается через 3-10 минут.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутри-венном введении (продолжительность действия − 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект − через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельно.

Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер. 

Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах. 

Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.

Адреналин-Здоровье − кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипер-тензивное, антигипогликемическое средство. Стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.

Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц − в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом − систолического), общего периферического сопротивления сосудов. 

Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин − сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом − систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и понижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция  β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. 

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жид-кости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие.

• аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток, пе-реливании крови, укусах насекомых или контакте с аллергенами
• купирование острых приступов бронхиальной астмы
• артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная) 
• гипокалиемия, в том числе вследствие передозировки инсулина
• асистолия, остановка сердца
• продление действия местных анестетиков
• AV блокада III степени, остро развившаяся

Назначают внутримышечно, подкожно, внутривенно (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца). При внутримышечном введении действие препарата развивается быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный.

Взрослые. 

Анафилактический шок: вводят внутривенно медленно 0,5 мл, разведенные в 20 мл 40 % раствора глюкозы. В дальнейшем, при необходимости, продолжают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл изотонического натрия хлорида или 5 % глюкозы. Если состояние пациента допускает, лучше проводить внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде.

Бронхиальная астма: вводят подкожно 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз). Возможно внутривенное введение 0,3-0,5 мл в разведенном виде.

Как сосудосуживающее средство вводят внутривенно капельно со скоро-стью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

Асистолия: вводят внутрисердечно 0,5 мл, разведенных в 10 мл 0,9 % рас-твора натрия хлорида. Во время реанимационных мер − по 1 мл (в разведенном виде) внутривенно медленно каждые 3-5 минут. 

Дети.

Асистолия у новорожденных: вводят внутривенно по 0,01 мл/кг массы тела каждые 3-5 минут, медленно.

Анафилактический шок: вводят подкожно или внутримышечно детям в возрасте до 1 года - по 0,05 мл, в возрасте 1 год – 0,1 мл, 2 года – 0,2 мл, 3-4 года – 0,3 мл, 5 лет – 0,4 мл, 6-12 лет – 0,5 мл. При необходимости введения повторяют через каждые 15 минут (до 3 раз).

Бронхоспазм: вводят подкожно 0,01 мл/кг массы тела (максимально − до             0,3 мл). При необходимости введения повторяют каждые 15 минут (до 3-4 раз) или каждые 4 часа. 

Часто:
головная боль

тревожное состояние

тремор

тошнота, рвота

анорексия

гипергликемия

Нечасто:

стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение или повышение артериального давления (даже при подкожном введении в обычных дозах вследствие повышения артериального давления возможно субарахноидальное кровоизлияние и гемиплегия)

одышка

нервозность, головокружение, усталость, нарушение сна

мышечные подергивания

психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дез-ориентация)

нарушение памяти

агрессивное или паническое поведение

шизофреноподобные расстройства, паранойя

повышение ригидности и тремора (у пациентов с болезнью Паркинсона)

ангионевротический отек, бронхоспазм

кожная сыпь, мультиформная эритема

повышенное потоотделение, нарушение терморегуляции, похолодание конечностей

Редко:

желудочковые аритмии, боль в грудной клетке

изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т)

затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии пред-стательной железы)

гипокалиемия

отек легких

боль или жжение в месте внутримышечной инъекции, при многократ-ных инъекциях адреналина может отмечаться некроз вследствие сосудосуживающего действия адреналина

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
тяжелый аортальный стеноз

тахиаритмия, фибрилляция желудочков

артериальная или легочная гипертензия

ишемическая болезнь легких

выраженный атеросклероз

окклюзионные заболевания сосудов

феохромоцитома

закрытоугольная глаукома

шок не аллергенного генеза

судорожный синдром

тиреотоксикоз

сахарный диабет

общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа

период беременности и лактации, ІІ период родов  

применение на участках пальцев рук и ног, на участках носа, гениталий

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и  β -адренорецепторов.

При одновременном применении препарата Адреналин-Здоровье с другими лекарственными средствами возможно: 

− с наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средст-вами − ослабление их эффектов;

− с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином − повышение риска развития аритмий;

− с другими симпатомиметическими средствами − усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; 

− с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) − снижение их эффективности;

− с ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) −  внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головная боль, аритмии сердца, рвота;

− с нитратами − ослабление их терапевтического действия;

− с феноксибензамином − усиление гипотензивного эффекта и тахикардия;

− с фенитоином − внезапное снижение артериального давления и брадикардия, зависящие от дозы и скорости введения адреналина; 

− с препаратами гормонов щитовидной железы − взаимное усиление дейст-вия;

− с астемизолом, цизапридом, терфенадином – удлинение QT-интервала на ЭКГ;

− с диатризоатамами, йоталамовой или йоксагловой кислотами − усиление неврологических эффектов;

− с алкалоидами спорыньи − усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены;

− с гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин) − снижение гипогликемического эффекта; 

- с недеполязирующими миорелаксантами – возможно снижение миорелак-сирующего эффекта;

- с гормональными контрацептивами – может снижать эффективность.  

Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы ее устранения недоступны, при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса. 

При необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузию следует проводить в крупную, лучше в центральную вену. При проведении инфузии рекомендуется проведение мониторинга концентрации калия в сыворотке крови, артериального давления, диуреза, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии. 

Применение препарата больным сахарным диабетом увеличивает гликемию, в связи с чем требуются более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины. 

Адреналин нежелательно применять длительно, поскольку сужение периферических сосудов может приводить к развитию некроза или гангрены. 

При прекращении лечения дозу адреналина следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

С осторожностью назначают пациентам с желудочковой аритмией, ишемической болезнью сердца, фибрилляцией предсердий, артериальной гипертензией, легочной гипертензией, при инфаркте миокарда (в случае возникновения необходимости применения препарата при инфаркте миокарда следует помнить, что адреналин может усиливать ишемию за счет повышения потребности миокарда в кислороде), метаболическим ацидозом, гиперкапнией, гипоксией, гиповолемией, тиреотоксикозом, у пациентов с окклюзионными заболеваниями сосудов (артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, с церебральным атеросклерозом, болезнью Паркинсона, с судорожным синдромом, с гипертрофией предстательной железы.

При гиповолемии перед применением симпатомиметиков необходимо про-вести соответствующую гидратацию пациентов.

Применение в педиатрии. 

Следует соблюдать особую осторожность при введении препарата детям (дозирование разное).  Рекомендации о дозировании препарата детям приведены в разделе «Способ применения и дозы».

Применение в период беременности и лактации

Не применяют во время родов для коррекции гипотензии, поскольку препарат может задерживать второй период родов за счет расслабления мышц матки. При введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением. 

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью, так как существует высокая вероятность развития побочных эффектов у ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. 

В период лечения препаратом не рекомендуется управление автотранспортом и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, мидриаз, та-хиаритмия, сменяющаяся брадикардией, нарушение сердечного ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, страх, беспокойство, тремор, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пациентов пожилого возраста), отек легких, почечная недостаточность.

Лечение: прекращение введения препарата. Симптоматическая терапия, применение α- и β-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов. При аритмии назначают парентеральное введение β-адреноблокаторов (пропранолол).

По 1 мл препарата разливают в ампулы из стекла.

На ампулу краской наносят маркировочный текст или наклеивают этикетку.

По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим помещают в картонную коробку с перегородками.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Одну или две контурной ячейковой упаковки по 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим помещают в картонную коробку.

Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или с точкой и насечкой  диск режущий керамический не вкладывать.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 8 0С до 15 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

По рецепту