Противовирусное средство    

Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500 мг; в упаковке 10 таблеток.
СОСТАВ:
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: валацикловир - 500 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон, натрия кроскармелоза, натрия крахмала гликолят, LS-гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид, магния стеарат.
Описание: круглые, двояковыпуклые таблетки, голубого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
активное вещество: валацикловир - 500 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон, натрия кроскармелоза, натрия крахмала гликолят, LS-гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид, магния стеарат.

Противовирусный препарат. После абсорбции валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир под воздействием валацикловиргидролазы. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов, которое завершается клеточными киназами. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса. У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета. Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг N10 (1х10) (упаковки контурные ячейковые)

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Связывания с белками плазмы - 15%. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита.

Со стороны ЦНС:
- головная боль, усталость; обратимые неврологические нарушения, такие как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации;
- редко - возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, нарушения сознания, судороги, энцефалопатия;
- очень редко - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
Со стороны дыхательной системы:
- нечасто - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия;
- редко - обратимые нарушения функциональных тестов печени.
Аллергические реакции:
- редко – сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны системы кроветворения:
- очень редко - лейкопения (в основном отмечается у больных со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения.
Дерматологические реакции:
- сыпь, фоточувствительность;
- редко - зуд.
Со стороны мочевыделительной системы:
- редко - нарушения функции почек;
- очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек).

Пациентам с риском дегидратации, особенно пациентам пожилого возраста, в период лечения необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма.
Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.
У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью к ацикловиру встречаются исключительно редко.Пониженная чувствительность вирусов обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках.
При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени коррекции дозы препарата не требуется. Следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах (4 г/сут и более) у пациентов с заболеваниями печени.
У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.

• лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);
• лечение лабиального герпеса;
• профилактика рецидивов заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая генитальный герпес (также может снизить инфицирование генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом);
• лечение опоясывающего герпеса, вызванного вирусом Varicella zoster;
• профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов.

• повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или другим компонентам препарата;
• с осторожностью следует применять при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.

Клинически значимого взаимодействия препарата валацикловира с другими лекарственными средствами не установлено. Ацикловир выводится с мочой в основном в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции.
После приема валацикловира циметидин и пробенецид, которые блокируют канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и уменьшают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы валацикловира при этом не требуется, т.к. ацикловир обладает широким терапевтическим индексом.
При одновременном применении ацикловира с микофенолатом мофетила (иммунодепрессант, применяемый при трансплантации) было отмечено повышение AUC первого и неактивного метаболита второго.
Необходимо соблюдать осторожность при сочетании валацикловира в высокой дозе (4 г/сут и выше) с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус). Нефротоксичные препараты повышают риск развития почечной недостаточности и нарушений ЦНС.

Хранить при температуре 15-25°C. Беречь от детей.
СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Цикловал принимают внутрь. Назначать препарат следует как можно раньше.
Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым Цикловал назначают по 500 мг 2 раза/сут. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания и следует проводить лечения в течение 3 или 5 дней.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут. При очень частых рецидивах (10 и более раз в год) может быть более эффективно назначение препарата в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут).
Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза/сут.
Для профилактики инфицирования генитальным герпесом здорового партнера у пациентов с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год Цикловал следует назначать по 500 мг 1 раз/сут. В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение препарата в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза/сут. в течение 7 дней.
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза/сут. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций. При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина и показаний.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначать препарат сразу после окончания сеанса гемодиализа в дозе, предназначенной для больных с КК менее 15 мл/мин. Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется.
Пациентам с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени не требуется коррекции дозы препарата.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы Цикловала не требуется, если только нет нарушений функции почек.

Опыт клинического применения валацикловира у детей отсуствует.

Симптомы: при приеме внутрь в течение нескольких дней сверхвысоких доз ацикловира развивались тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови.

При беременности валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата в период лактации.