-    

Одна таблетка содержит
активное вещество: валсартана 80 мг, 160 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 сР, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, макрогол 4000, железа оксид желтый Е 172 (для дозировки 160 мг)

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с риской (для дозировки 80 мг).
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-коричневого цвета, с риской (для дозировки 160 мг)
 

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Анготензина II антагонисты. Валсартан

Всасывание
После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При назначении с пищей AUC (площадь по кривой «концентрация-время»)  снижается  примерно на 40%,  Cmax примерно на 50%, однако, спустя 8 часов после приема, концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение
Равновесный объем распределения валсартана составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан связывается с сывороточными белками  на 94-97%, в основном с альбумином.
Биотрансформация
Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распадается на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит  в низких концентрациях (менее 10%  от AUC валсартана).
Выведение
Период полураспада валсартана составляет примерно 6 часов. Валсартан  выделяется  преимущественно с желчью и выводится с калом (около 83% дозы) и через почки с мочой (около 13% дозы), в основном, в неизмененном виде. Плазменный клиренс - около 2 л/ч,  почечный клиренс - 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса).
Пациенты с сердечной недостаточностью
Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью такие же, как у здоровых добровольцев. Показатели AUC и Cmax увеличиваются почти пропорционально повышению дозы (от 40 до 160 мг дважды в день). Средний коэффициент кумуляции около 1.7. Кажущийся  клиренс после приема внутрь составляет приблизительно 4.5 л/ч. Возраст пациентов с сердечной недостаточностью не влияет на кажущийся клиренс.
У пожилых пациентов отмечено более выраженное системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми. Однако, эта разница не имеет клинической значимости.
У пациентов с почечной недостаточностью не установлена связь между функцией почек и системным воздействием валсартана, поэтому для пациентов с нарушенной функцией почек не требуется коррекция дозы (если клиренс креатина (КК) > 10 мл/мин). Данные по безопасности валсартана у пациентов с КК <10 мл/мин, а также у пациентов, находящимся на диализе, отсутствуют; поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении валсартана таким пациентам. Валсартан хорошо связывается с белками плазмы и не выводится диализом.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени  наблюдается увеличение AUC в два раза в сравнении с пациентами с нормальной функцией печени. Однако связь между концентрацией валсартана в плазме крови и тяжестью нарушений функции печени не установлена.

Вальсакор® - антигипертензивный препарат, который является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (Ang II), предназначенный  для перорального применения.
Действует избирательно на ангиотензивные AT1 подтип рецепторов, которые отвечают за известные эффекты ангиотензина II. Повышение в плазме уровня ангиотензина II после блокады Вальсакором® рецепторов AT1 может стимулировать незаблокированный рецептор AT2, нейтрализующий действие рецептора AT1. Вальсакор® не оказывает эффекта частичного антагониста на рецепторы AT1 и гораздо быстрее (примерно в 20 000 раз) связывается с рецепторами AT1, чем с AT2 рецепторами. Вальсакор® также связывает или блокирует  другие рецепторы гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в работе сердечно-сосудистой системы. Вальсакор® не подавляет действие ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)  (также известного как кининаза II), который превращает Ang I в Ang II и осуществляет распад брадикинина.  В связи с отсутствием влияния на АПФ и потенцирование брадикинина или вещества Р, анагонисты рецепторов ангиотензина II не вызывают кашель. Достоверно установлено, что число случаев появления сухого кашля значительно меньше среди пациентов, получавших Вальсакор®, по сравнению с пациентами, принимавшими АПФ (2.6% против 7.9%, соответственно).
Артериальная гипертензия
Прием Вальсакора® у пациентов с гипертензией  снижает артериальное давление без влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
У большинства пациентов антигипертензивный эффект развивается в течение   2 ч  после приема однократной дозы, достигает максимума через 4 - 6 ч и  сохраняется в течение 24 ч. При регулярном приеме стойкий антигипертензивный эффект наблюдается в течение 2-х недель. Максимальный эффект  достигается в течение  4-х недель и сохраняется при длительном лечении.
В комбинации  с гидрохлоротиазидом достигается дополнительный значительный антигипертензивный эффект. При резком прекращении приема Вальсакора® не возникает «рикошетная» гипертензия или какие-либо другие нежелательные реакции.
У пациентов с гипертензией, диабетом 2-го типа  и микроальбуминурией Вальсакор® снижает экскрецию альбумина с мочой. Доказано, что у пациентов с диабетом 2-го типа с микроальбуминурией, нормальным или повышенным артериальным давлением и без нарушения функции почек, прием 160-320 мг Вальсакора® в течение 24 -30 недель снижает количество альбумина в моче примерно на 36 - 44 %.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда
Доказана эффективность Вальсакора® в снижении общей летальности у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда (с симптомами появления инфаркта миокарда в течение периода от 12 ч до 10 дней), принимавших лечение в течение 2 лет.
Вальсакор® эффективен в увеличении продолжительности жизни и снижении уровня смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу сердечной недостаточности, повторного  инфаркта миокарда,  реанимации вследствие остановки сердца и нефатального инсульта (вторая составная конечная точка).
Профиль безопасности валсартана согласуется с клиническим течением болезни у пациентов в постинфарктном состоянии.
Вальсакор®  может  вызвать повышение уровня креатинина в  сыворотке крови, поэтому у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, необходима обязательная оценка функции почек.
Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью класса II, III и IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), с фракцией выброса левого желудочка <40  % и конечным диастолическим диаметром левого желудочка (КДДЛЖ) ( >2.9 см/м,  принимавших  валсартан, отмечено  улучшение функционального класса, значительное улучшение признаков и симптомов сердечной недостаточности  как одышка, утомляемость, отеки и хрипы,  улучшение качества жизни, по сравнению с исходным в конечной точке, значительное увеличение фракции выброса и значительное снижение КДДЛЖ, по сравнению с исходным в конечной точке.

Артериальная гипертензия
-лечение эссенциальной гипертензии у  взрослых, и артериальной гипертензии у детей, подростков в возрасте от 6 до 18 лет 
Недавно перенесённый инфаркт миокарда
-лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптомами сердечной недостаточности или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно перенесённого инфаркта миокарда
Сердечная недостаточность
- лечение симптоматической сердечной  недостаточности у взрослых при невозможности применения ингибиторов АПФ или в качестве дополнения к терапии ингибиторами АПФ при невозможности применения бета-блокаторов)

Таблетки Вальсакор® принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Взрослые
Рекомендуемая начальная доза Вальсакора® составляет 80 мг один раз в день. Антигипертензивный эффект наблюдается при приеме в течение 2 недель, а максимальный эффект от приема препарата достигается в течение 4 недель. Пациентам, у которых артериальное давление не контролируется должным образом, дозу можно увеличить до 160 мг или до максимальной - 320 мг.
Вальсакор® можно принимать с другими препаратами, понижающими артериальное давление. Одновременный прием диуретиков (как гидрохлоротиазид), способствует большему снижению артериального давления.
Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет
Для детей с массой тела менее 35 кг начальная доза составляет 40 мг один раз в день, для детей с массой тела 35 кг и более, начальная доза составляет 80 мг один раз в день. Дозу следует корректировать на основе результатов артериального давления. Максимальная доза для детей указана ниже:
Масса тела                                      Максимальная доза
от ≥ 18 кг до <35 кг                             80 мг
от ≥ 35 кг до <80 кг                             160 мг
от ≥ 80 кг до ≤ 160 кг                          320 мг
Применение более высоких доз не рекомендуется.
Дети в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью
У детей с КК <30 мл/мин и у детей, проходящих лечение диализом,  применение Вальсакора®  не рекомендуется
У детей с КК > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.
Дети в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью
Применение Вальсакора® противопоказано детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения Вальсакора® у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью ограничен. У таких пациентов не следует превышать дозу  80 мг.
У  детей и подростков в возрасте до 18 лет для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда  применение Вальсакора® не рекомендуется в связи с отсутствием данных по безопасности.
Взрослые
Недавно перенесенный инфаркт миокарда
Клинически стабильным пациентам можно начинать лечение Вальсакором® спустя 12 часов после инфаркта миокарда. После применения первоначальной дозы  20 мг два раза  в день, дозу можно увеличить до 40 мг, 80 мг и 160 мг два раза в день в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу обеспечит прием одной таблетки 40 мг Вальсакора®,  разделенной пополам.
Целевая максимальная доза составляет 160 мг два раза в день. Рекомендуется, чтобы пациенты сначала получали дозы по 80 мг два раза в день в течение двух недель с момента начала лечения и целевую максимальную дозу 160 мг два раза в день в течение 3 месяцев, в  зависимости от переносимости препарата пациентом. В случае возникновения симптомов гипотензии или почечной недостаточности, следует снизить дозу препарата.
Лечение Вальсакором® можно проводить параллельно с другими видами терапии после инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками.
Одновременный прием препарата с ингибиторами АПФ не рекомендуется.
При обследовании пациентов, перенесших инфаркт миокарда, всегда следует проводить оценку  функции почек.
Длительность терапии устанавливается врачом.
Сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза Вальсакора® составляет 40 мг два раза в день. Увеличение дозы до 80 мг и 160 мг два раза в день, следует проводить постепенно с интервалами не менее 2 недель до максимальной дозы, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Следует снизить дозу диуретиков, которые принимаются вместе с Вальсакором®. Максимальная ежедневная доза составляет 320 мг, разделенная на несколько приемов. Вальсакор® можно принимать одновременно с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется применение трёхкомпонентной комбинации ингибитора АПФ, бета-блокатора и Вальсакора®. При обследовании пациентов с сердечной недостаточностью необходим тщательный контроль  функции почек.
Для лечения пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Для пациентов с почечной недостаточностью (КК >10мл/мин или 0.167 мл/с)  корректировка дозы не требуется.
Для пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности без холестаза доза Вальсакора® не должна превышать 80 мг.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и холестазом прием Вальсакора® противопоказан.

У пациентов  с артериальной гипертензией
Не часто (от >1/1,000 до <1/100):
- головокружение
- кашель
- боль в области живота
- утомляемость
Не известно (не может быть оценена по имеющимся данным):
- снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения,   тромбоцитопения
- аллергические реакции, включая сывороточную болезнь
- повышение уровня калия в сыворотке крови, гипонатриемия
- васкулит
- повышение показателей функции печени, включая увеличение уровня  билирубина в сыворотке крови
- отек Квинке, сыпь, зуд
- миалгия
- нарушение функции почек или почечная недостаточность, повышение  уровня креатинина в сыворотке крови
Следующие побочные действия наблюдались во время клинических исследований без причинной связи с приемом препарата: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
У пациентов, перенесших инфаркт миокарда и/или с  сердечной недостаточностью
Часто (от >1/100 до  <1/10):
- головокружение, постуральное головокружение
- гипотензия, ортостатическая гипотензия
-печеночная недостаточность и нарушения функции печени
Не часто (от >1/1,000 до <1/100):
- гиперкалиемия
- обморок, головные боли
- вертиго
- сердечная недостаточность
- кашель
- тошнота, диарея
- ангионевротический отек
- острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в сыворотке крови
- астения, слабость
Не известно (не может быть оценена по имеющимся данным):
- тромбоцитопения
- аллергические реакции, включая сывороточную болезнь
- повышение уровня калия в сыворотке крови, гипонатриемия
- васкулит
- повышенные значения показателей печени
- сыпь, зуд
- миалгия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому  из  вспомогательных веществ
- тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печени, холестаз
-  беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до  6 лет
- галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции   глюкозы-галактозы
- одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая
  Вальсакор®, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным  диабетом 2 типа

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартана, или ингибиторов АПФ  с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1.73м2) противопоказано.
Сообщалось об обратимом увеличении концентрации лития в плазме крови и  его токсичности во время одновременного приема ингибиторов АПФ. Ввиду недостаточного опыта одновременного применения валсартана и соли лития, комбинация данных препаратов не рекомендуется. В случае, когда одновременного приема с валсартаном, следует проводить тщательный мониторинг уровня соли лития в сыворотке крови.
Калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, заменители соли, содержащие калий и другие препараты, повышающие уровень калия: при необходимости одновременного применения валсартана с лекарственными препаратами, влияющими на уровень калия, рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота > 3 г в день и неселективные НПВП: при одновременном приеме антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта, повышается риск ухудшения функции почек и увеличения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому, в начале лечения рекомендуется проводить мониторинг функции почек.  Таким пациентам также рекомендуется обильное питье.
Транспортеры: валсартан является субстратом печеночного захвата OATP1B1/OATP1B3 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2.
Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (например, ритонавир) может увеличивать системное воздействие валсартана.  
Другие препараты: не выявлено клинически значимого взаимодействия валсартана с циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом.

У пациентов со сниженным уровнем натрия и/или межклеточной жидкости, которые принимают высокие дозы диуретиков, после начала лечения валсартаном, в редких случаях могут появиться симптомы гипотензии. Перед началом лечения валсартаном необходимо произвести корректировку уровня натрия и/или межклеточной жидкости, например, снизив дозу диуретика.
В случае развития гипотензии, пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию изотонического раствора натрия хлорида. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение Вальсакором® можно продолжать
Для пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки безопасность применения валсартана не установлена. Однако, учитывая, что препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут повысить уровень азота мочевины крови  и уровень креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, во время лечения валсартаном рекомендуется проводить  периодический мониторинг функции почек.
В настоящее время нет достаточного  опыта  безопасного применения валсартана у пациентов, недавно перенесших пересадку почки.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны принимать валсартан, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активизирована.
У пациентов со стенозом устья аорты и митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ), как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, при лечении валсартаном требуется особая осторожность.
Для пациентов с нарушенной функцией почек (КК>10 мл/мин или 0.167 мл/с) корректировка дозы не требуется. Данные по безопасности препарата у пациентов с КК <10 мл/мин или 0.167 мл/с и у пациентов на диализе отсутствуют, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении валсартаном этой категории пациентов.
Одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан,  и ингибитиров АПФ вместе с алискиреном противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73м2).
У пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности без холестаза  при лечении препаратом следует соблюдать осторожность.
Недавно перенесённый инфаркт миокарда: одновременный прием каптоприла и валсартана не показал дополнительного положительного эффекта при лечении. Одновременный прием этих двух препаратов повышает риск возникновения побочных эффектов в отличие от зарекомендовавших себя методов терапии. В виду этого одновременный прием Вальсакора®  и ингибитора АПФ не рекомендуется.
При назначении Вальсакора®   пациентам, у которых в недавнем времени был инфаркт миокарда, следует соблюдать осторожность. Оценка состояния пациентов с инфарктом миокарда должна обязательно включать анализ состояния функции почек.
Прием Вальсакора® у пациентов с инфарктом миокарда обычно приводит к небольшому снижению артериального давления, но  при соблюдении дозировки согласно инструкции обычно нет необходимости прекращения лечения.
У пациентов с сердечной недостаточностью, комбинация ингибиторов АПФ, бета-блокаторов и валсартана повышает риск нежелательных реакций и поэтому не рекомендуется к применению.
При назначении валсартана пациентам с сердечной недостаточностью следует соблюдать меры предосторожности. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должна обязательно включать в себя мониторинг функции почек. Прием валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью обычно приводит к небольшому понижению артериального давления, но  при соблюдении дозировки согласно инструкции обычно нет необходимости прекращения лечения.
У пациентов, функция почек которых зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами  АПФ  приводит к олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях - к острой почечной недостаточности и/или смерти. Ввиду того, что валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать вероятность того, что  он может вызвать почечную недостаточность.
Среди пациентов, получавших валсартан, сообщалось о возникновении ангионевротического отёка (в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отека лица, губ, глотки и/или языка); некоторые из этих пациентов ранее испытали отек Квинке при применении других препаратов, включая ингибиторы АПФ.
Применение Вальсакора® следует немедленно отменить у пациентов, у которых развивается отек Квинке, и не применять повторно.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
При одновременном применении  лекарственных средств, влияющих на РААС  у чувствительных пациентов  были зарегистрированы гипотония, обморок, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек (в том числе острая почечная недостаточность). Требуется осторожность при совместном применении блокаторов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, с другими блокаторами РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартана, с АПФ  или алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73м2) противопоказано.
Применение у детей с нарушенной функцией почек
Применение препарата у детей с КК<30 мл / мин и у детей, проходящих лечение диализом, не исследовалось, поэтому применение Валсартана таким пациентам не рекомендуется. Коррекция дозы у детей с КК>30 мл/мин не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Это относится, в частности, при применении валсартана в присутствии других состояний (высокая температура, обезвоживание), которые могут привести к ухудшению функции почек.
Применение у детей с нарушенной функцией печени
Применение валсартана противопоказано у детей с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и у пациентов с холестазом. Клинический опыт применения валсартана у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью ограничен. У таких пациентов не следует превышать дозу  80 мг валсартана.
Особые указания относительно вспомогательных веществ
Вальсакор® содержит лактозу. Пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы  Вальсакор® противопоказан.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять  транспортным средством  или потенциально опасными механизмами Исследования влияния на способность управлять автотранспортом и другими механизмами не проводились. При управлении автотранспортом или другими механизмами, следует учитывать вероятность возникновения головокружения и утомления.

Симптомы:  снижение артериального давления,  спутанность сознания,  острая сосудистая недостаточность  и/или шок.
Лечение:  зависит от времени приема, а также симптомов и их тяжести.
В первую очередь необходимо стабилизировать гемодинамику.
В случае гипотензии пациент должен находиться в положении лежа на спине, при этом необходимо провести коррекцию объема циркулирующей крови. Гемодиализ не эффективен.

По 7, 10 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/PE/PVDC и фольги алюминиевой.
По 2 или 4 (блистер по 7 таблеток), 2, 3, 20 или 50 (блистер по 10 таблеток), 1, 2, 10 или 40 (блистер по 14 таблеток) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС, в защищенном  от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

3 года
Не применять по истечении срока годности.

По рецепту