Ингибитор АПФ    

Одна таблетка содержит активное вещество - периндоприла эрбумина  8 мг, вспомогательные вещества: кальция хлорид гексагидрат, лактозы моногидрат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Таблетки круглой формы белого или почти белого цвета, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и фаской (для дозировки 8 мг).

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензин-преращающего фермента (АПФ). Периндоприл

После приёма внутрь периндоприл быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 часа. Биодоступность составляет от 65 до 70 %. Около 20 % принятого периндоприла превращается в периндоприлат-активный метаболит. Кроме активного метаболита, идентифицировано еще 5 неактивных метаболитов препарата. Период полувыведения (Т1/2) периндоприла составляет 1 час. Максимальная концентрация (Сmax) периндоприлата в плазме крови достигается в течение 3 - 4 часов. Одновременный прием пищи замедляет преобразование периндоприла в периндоприлат, и, следовательно, снижается биодоступность, поэтому периндоприл следует принимать внутрь, однократно в сутки, перед завтраком. Объем распределения составляет приблизительно 0,2 л / кг для несвязанного периндоприлата. Связывание с белками незначительное (связывание периндоприлата с ангиотензин превращающими ферментами составляет менее 30%), но это зависит от концентрации. Периндоприлат выводится с мочой и Т1/2 несвязанной фракции составляет приблизительно 3 - 5 часов. Распад периндоприлата, связанного с АПФ, приводит к увеличению эффективного Т1/2 до 25 ч. При многоразовом введении препарата стабилизация фармакокинетических параметров достигается на протяжении 4 дней. После многоразового приема не происходило накопления периндоприла. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью уменьшается выведение периндоприлата. При нарушенной функции почек рекомендуется изменять дозу в зависимости от выраженности нарушения (уровень клиренса креатинина). Периндоприлат выводится из кровообращения путем диализа, его клиренс составляет 70 мл/мин. При циррозе печени изменяется кинетика периндоприла, при этом печеночный клиренс начальной молекулы снижается в 2 раза, тем не менее количество образованного периндоприлата не изменяется, и потому при этом заболевании дозу препарата можно не изменять.

Пренесса является ингибитором ангиотензин превращающего фермента (АПФ). Превращающий фермент - киназа, является оксопептидазой, который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает вазодилататор брадикинин до неактивного гектапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению образования ангиотензина II в плазме, что сопровождается повышением активности ренина в плазме крови (вследствие ингибирования отрицательной обратной связи) и снижением секреции альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы (при этом активируется система простагландинов). Возможно, именно этот механизм способствует действию ингибитора АПФ, снижающего артериальное давление и частично содействует появлению некоторых побочных эффектов (например, кашель). Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Артериальная гипертензия Пренесса эффективна при любой стадии артериальной гипертензии: легкой, умеренной, тяжелой; при снижении систолического и диастолического артериального давления (в положении «лежа» и «стоя»). Пренесса® уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, что приводит к системному снижению артериального давления. При этом периферический кровоток ускоряется, однако частота сердечных сокращений (ЧСС) не возрастает. Почечный кровоток увеличивается, но скорость клубочковой фильтрации не изменяется. После приема однократной дозы, максимальное антигипертензивное действие достигается через 4 - 6 часов и продолжается, как минимум, 24 часа; остаточный эффект составляет 87-100 % от максимального эффекта. Снижение артериального давления происходит быстро. У пациентов с хорошей ответной реакцией на лечение, нормализация достигается в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии. Прерывание лечения не сопровождается синдромом отмены. Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка. Периндоприл обладает сосудорасширяющим действием, улучшает эластичность крупных артерий и снижает соотношение среда/просвет мелких артерий. Дополнительная терапия с тиазидными диуретиками усиливает эффект. Комбинирование ингибитора АПФ и тиазидных диуретиков также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков. Сердечная недостаточность Пренесса® уменьшает работу сердца путем уменьшения пред- и постнагрузки. У пациентов с сердечной недостаточностью Пренесса® снижает давление наполнения в правом и левом желудочках, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, повышает сердечный индекс и сердечный выброс. Пациенты с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе (инсульт или транзиторные ишемические эпизоды в последние 5 лет) Пренесса® способствует снижению риска возникновения повторного инсульта (как ишемической, так и геморрагической природы) на 28%. Также установлено, что периндоприл, в целом, снижает риск развития: фатальных или приводящих к инвалидности инсультов, (на 33%), сердечно-сосудистых осложнений, таких как смертельный исход, нефатальный инфаркт миокарда и нефатальный инсульт (на 26%), деменции, связанной с инсультом (на 34%), серьезных ухудшений когнитивных функций (на 45%), основных коронарных событий, в том числе нефатального инфаркта миокарда и смертности от ишемической болезни сердца (на 26%). Показания к применению Пренесса показана для лечения первичной и вторичной артериальной гипертензии, и недостаточности работы сердца хронического течения.

Таблетки Пренесса показаны для перорального употребления желательно натощак утром. При артериальной гипертензии медикамент назначают по 4 мг/сутки. Через месяц дозу можно увеличить до 8 мг/сутки (1 таблетка). При лечении реноваскулярной гипертензии и людей пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с 2 мг/сутки с постепенным повышением до 4 или 8 мг/сутки. При недостаточности работы сердца лечение начинают с 2 мг/сутки, а через 7–14 дней повышают до 4 мг/сутки. При заболеваниях почек Пренесса назначают в зависимости от показателей клиренса креатина – 15–30 мл/мин – 2 мг препарат через день, при КК 30–60 мл/мин – 2 мг/сутки, при КК свыше 60 мл/мин – 4 мг/сутки. Пациентам на гемодиализе таблетки следует принимать по 2 мг в день диализа.

гиперчувствительность к периндоприлу и другим составным компонентам препарата или любому другому ингибитору АПФ; ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отек; беременность и период лактации;

Пациенты, принимающие диуретики, и особенно пациенты с дефицитом жидкости и / или соли, могут испытывать чрезмерное снижение артериального давления после начала терапии с ингибитором АПФ. Гипотензивный эффект может быть снижен за счет прекращения приема диуретиков, увеличения потребления соли и жидкости перед началом терапии с низкими и прогрессирующими дозами периндоприла. Хотя уровень калия в плазме крови, обычно остается в пределах нормы, гиперкалиемия может возникнуть у некоторых пациентов, получавших периндоприл. Применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), калиевых добавок или калий-содержащих заменителей соли могут привести к значительному повышению уровня калия в плазме крови. Поэтому, комбинация периндоприла с вышеупомянутыми препаратами не рекомендуется, но при необходимости одновременного применения из-за гипокалиемии, их необходимо применять с осторожностью, и с частым контролем уровня калия в плазме крови. При одновременном применении лития и ингибиторов АПФ сообщалось об обратимых увеличениях концентраций лития в плазме крови и токсичности. Совместное применение с тиазидными диуретиками может повысить риск токсичности лития и привести к еще большему повышению риска токсичности лития при применении с ингибиторами АПФ. Одновременное применение периндоприла с литием не рекомендуется, но при необходимости комбинированного лечения, следует проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ? 3 г/ в день может снизить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. Кроме этого, НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на увеличение уровня калия в плазме крови, что может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты, обычно, обратимы. В редких случаях, может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (пациенты пожилого возраста или пациенты с гиповолемией). Одновременное применение антигипертензивных препаратов и вазодилататоров может увеличить гипотензивное действие периндоприла. Одновременное применение с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами, может привести к дальнейшему снижению артериального давления. Одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулин, пероральные гипогликемические препараты), может вызвать повышенный сахароснижающий эффект с риском развития гипогликемии. Это явление чаще наблюдается в течение первых недель комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью. Периндоприл может быть использован в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (при использовании в качестве тромболитика), тромболитиками и бета-блокаторами и/или нитратами. Одновременное применение определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления. Симпатомиметики могут снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Стабильная ишемическая болезнь сердца В случае возникновения эпизода нестабильной стенокардии в период первого месяца терапии периндоприлом, следует провести тщательный анализ соотношения польза/риск до продолжения лечения. Гипотензия Ингибиторы АПФ могут вызывать снижение артериального давления. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у больных с неосложнённой формой гипертензии, и развивается у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, из-за диуретической терапии, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, при рвоте и диарее и у пациентов с тяжелой ренин-зависимой артериальной гипертензией. Симптоматическая артериальная гипотензия отмечается у больных с симптоматической сердечной недостаточностью как при наличии сопутствующей почечной недостаточности, так и при ее отсутствии. Наиболее часто это отмечается у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, получающих "петлевые" диуретики в высоких дозах, при гипонатриемии или при нарушениях функции почек. У пациентов с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии, следует начинать лечение и корректировать дозы под тщательным медицинским контролем. Подобный подход также применяется у больных с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или цереброваскулярных осложнений. В случае развития артериальной гипотензии пациента необходимо перевести в положение «лежа на спине», и, при необходимости, следует провести внутривенное введение физиологического раствора. Преходящая гипотензивная реакция не является противопоказанием к приему последующих доз, которые обычно можно принимать без осложнений, если артериальное давление повысилось после увеличения объема крови. В случае с пациентами с застойной сердечной недостаточностью, с нормальным или низким артериальным давлением, прием периндоприла может привести к еще более сильному снижению системного артериального давления. Данный эффект можно предполагать, и он не является причиной прекращения лечения. Если же гипотензия становится хронической, то может потребоваться снизить дозу или прекратить прием периндоприла.

Симптомы: острая гипотензия, брадикардия, головокружение, состояние тревоги, кашель, электролитные нарушения, почечная недостаточность шоковое состояние. Лечение: придание горизонтального положения, внутривенное введение физиологического раствора, промывание желудка адсорбентами и сульфатом натрия в течение 30 минут после приема препарата, инфузии препаратов ангиотензина II и/или катехоламинов. В случае передозировки пациент должен находиться под пристальным вниманием, желательно в блоке интенсивной терапии. Следует постоянно контролировать содержание электролитов и креатинина в сыворотке пациента. При необходимости - кардиостимуляция. Периндоприл может быть удален из системного кровообращения с помощью гемодиализа (следует избегать использования полиакрилонитриловых высокопроточных мембран). Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ?С, в защищенном от влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года. Препарат нельзя принимать по истечении срока годности

По рецепту