Диуретик. Антигипертензивный препарат    

действующее вещество: индапамид; 1 таблетка содержит индапамида 1,5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, коповидон, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки пролонгированного действия.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Нетиазидни диуретики с умеренно выраженной активностью. Индапамид. Код АТС С0ЗВ А11.

Эссенциальная гипертензия.

• Повышенная чувствительность к индапамиду или к любым другим компонентам препарата;
• тяжелое нарушение функции печени и печеночная энцефалопатия;
• тяжелая почечная недостаточность; гипокалиемия.

Внутрь, желательно утром: 1 таблетка в сутки. Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая, запивать водой. Повышение дозы препарата не приводит к повышению антигипертензивного эффекта, но вызывает увеличение его диуретического действия. Срок применения определяет врач.

Большинство нежелательных эффектов, как клинических, так и со стороны лабораторных показателей, являются дозозависимыми. Тиазидоподибни диуретики, в том числе индапамид, могут вызвать нежелательные эффекты, указанные ниже, с использованием следующего правила: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена согласно имеющейся информации). Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности, преимущественно дерматологические реакции, особенно у пациентов, склонных к аллергическим и астматическим реакциям. Нарушение метаболизма Очень редко: гиперкальциемия. Неизвестно: гипокалиемия (сообщалось о развитии гипокалиемии (уровень калия в плазме крови < 3,4 ммоль/л) у 10 % пациентов и < 3,2 ммоль/л у 4 % пациентов через 4-6 недель лечения). После 12 недель лечения среднее снижение уровня калия в сыворотке крови составляло 0,23 ммоль/л. Гипонатриемия с гиповолемией может привести к возникновению дегидратации и ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления низкие). Возможно увеличение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови во время лечения тиазидными диуретиками: следует взвесить целесообразность назначения этих диуретиков пациентам с подагрой и сахарным диабетом. Нарушения со стороны нервной системы Редко: головокружение, утомляемость, головная боль, парестезия. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Очень редко: аритмия, артериальная гипотензия. Нарушения со стороны пищеварительного тракта Нечасто: рвота. Редко: тошнота, запор, сухость во рту. Очень редко: панкреатит. Гепатобилиарные нарушения Очень редко: нарушение функции печени. При печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии. Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани Часто: макропапульозний сыпь. Нечасто: пурпура. Очень редко: ангионевротический отек и/или крапивница, токсический некролиз кожи, синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: обострение существующей системной красной волчанки, реакции фоточувствительности. Общие нарушения Редко: повышенная утомляемость.

Индапамид может вызвать незначительную токсичность в дозе 40 мг, то есть в случае применения 27 разовых терапевтических доз. Признаки передозировки имеют проявления водно-электролитных расстройств (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически к ним относятся тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, головокружение, спутанность сознания, сонливость, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вследствие гиповолемии). Лечение. Необходимо вывести препарат из организма: промыть желудок, назначить активированный уголь и восстановить водно-электролитный баланс в условиях стационара. Симптоматическая терапия.

Беременность. Назначение индапамида в качестве диуретического средства для лечения отеков и артериальной гипертензии в период беременности оправдано, поскольку это может привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода. Период кормления грудью. Кормление грудью во время лечения необходимо прекратить, так как Индапамид проникает в грудное молоко.

Препарат не рекомендуется принимать детям, поскольку нет опыта применения индапамида в этой возрастной группе.

Пациенты с нарушением функции печени При наличии нарушения функции печени тиазидные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию. В этом случае следует немедленно прекратить применение диуретиков. Пациенты пожилого возраста У больных пожилого возраста необходимо следить за тем, чтобы уровень креатинина плазмы крови соответствовали возрасту, массе тела и полу пациентов. Пациентам пожилого возраста индапамид можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушения функции почек являются незначительными. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподибни диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушения функции незначительны (креатинин плазмы ниже уровня 25 мг/л, то есть 220 ммоль/л у взрослых). Гиповолемия, вызванная потерей воды и натрия вследствие применения диуретиков, в начале лечения вызывает снижение гломерулярной фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины в крови и креатинина плазмы крови. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у лиц с нормальной функцией почек, но может ухудшить существующую почечную недостаточность. Водный и электролитный баланс Натрий плазмы крови. Перед началом лечения необходимо провести контроль уровня натрия плазмы крови, и в дальнейшем контролировать его регулярно. Любые диуретики могут вызвать гипонатриемию, которая иногда имеет серьезные последствия. Снижение уровней натрия плазмы крови может быть бессимптомным, поэтому важно проводить регулярный мониторинг данного показателя. Его необходимо проводить чаще у больных пожилого возраста и больных с циррозом печени. Калий плазмы крови. Снижение уровня калия плазмы крови с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподибних диуретиков. Риск возникновения гипокалиемии (< 3,4 ммоль/л) должен быть предотвращен у определенных категорий пациентов высокого риска, в т.ч. пациентов пожилого возраста, пациентов с недостаточным питанием и/или пациентов, которые принимают много лекарств, пациентов с циррозом печени, особенно с отеками или асцитом, ишемической болезнью сердца и сердечной недостаточностью. В этом случае гипокалиемия способствует увеличению токсичности сердечных гликозидов и риск развития аритмий. К группе повышенного риска также относятся больные с удлиненным QT-интервалом врожденного или ятрогенного генеза. У таких пациентов гипокалиемия, как и брадикардия, могут способствовать развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), которая может иметь летальные последствия. Регулярный мониторинг определения (К+ ) в плазме крови является необходимым во всех случаях, указанных выше. Первый контроль концентрации (К+ ) в плазме крови следует провести в течение первой недели лечения. Кальций плазмы крови. Тиазидные и тиазидоподибни диуретики могут уменьшать экскрецию кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме крови. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза. В связи с этим следует проверять функционирование паратиреоїдних желез до начала лечения. Глюкоза крови. Необходим мониторинг глюкозы крови у больных сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии. Мочевая кислота. У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты может наблюдаться тенденция к повышению числа приступов подагры. Спортсмены. Применение индапамида у спортсменов может вызвать положительную реакцию во время допинг-контроля. В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа не рекомендуется его назначать.

Следует быть осторожными при управлении автомобилем и работе с другими механизмами, поскольку иногда применение препарата может вызвать снижение артериального давления, особенно в начале лечения или при комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Не рекомендуемые комбинации. Литий: возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать его дозу. Комбинации, которые требуют осторожности. Препараты, которые могут вызвать возникновение torsade de points (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт»): антиаритмические препараты класса Иа (квинидин, гидроквинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторые антипсихотические препараты: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиди (амилсульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол); другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, внутривенный винкамин. Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и, в случае необходимости, корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы и ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует назначать препараты, которые не вызывают возникновение torsade de points. Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного применения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, большие дозы салицилатов (более 3 г/день): могут уменьшать гипотензивный эффект индапамида. У пациентов с обезвоживанием повышается риск возникновения острой почечной недостаточности (из-за снижения гломерулярной фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек. Ингибиторы АПФ: возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии). Пациентам с артериальной гипертензией, у которых предварительное применение диуретика привело к гипонатриемии, необходимо или за трое суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить применение диуретиков и затем, в случае необходимости, возобновить терапию диуретиком, или начинать назначение ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным увеличением дозы. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью начинать применение ингибитора АПФ следует с минимальной дозы, возможно, после снижения дозы сопутствующего диуретика. Во всех случаях необходим тщательный мониторинг почечной функции (уровень креатинина плазмы крови) в течение первых недель лечения ингибиторами АПФ. Препараты, одновременное назначение с которыми может вызвать возникновение гипокалиемии: глюко - и минералокортикоиды (для системного применения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику. Повышается риск возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходимо проводить тщательный мониторинг уровня калия в плазме крови и при необходимости адаптировать его дозу. Применяют слабительные средства, не стимулирующие перистальтику. Баклофен: усиливает антигипертензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек. Сердечные гликозиды: наличие гипокалиемии усиливает токсичность сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и в случае необходимости корректировать терапию. Комбинации, которые требуют внимания. Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен): такая комбинация не исключает возможности возникновения гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью). Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и в случае необходимости корректировать терапию. Метформин: повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков и особенно петлевых диуретиков. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин. Йодоконтрастни средства: при возникновении дегидратации, вызванной диуретиками увеличивается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодоконтрастних средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастних средств. Имипраминоподибни антидепрессанты, нейролептики: усиливается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). Соли кальция: возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция с почками. Циклоспорин, такролимус: возможно повышение креатинина плазмы крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспрорину, даже если нет дефицита воды и натрия. Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия): уменьшение гипотензивного действия индапамида ввиду задержки воды и ионов натрия под влиянием кортикостероидов.

Индапамид является сульфонамидним производным, который фармакологически родственный с тиазидными диуретиками и назначается для лечения артериальной гипертензии. Благодаря всестороннему механизму действия индапамид снижает ад, но не вызывает значительного увеличения диуреза. Индапамид действует на уровне почек и сосудов. Индапамид обладает высокой липофильностью и действует на уровне сосудистой стенки, а именно: изменяет трансмембранну течение ионов (в первую очередь кальция), что приводит к уменьшению сократительной способности волокон гладких мышц в кровеносных сосудах; стимулирует синтез простагландина PGE2 и простациклина PGI2, который является вазодилататором и ингибитором агрегации тромбоцитов. Все это приводит к уменьшению общего сопротивления периферических сосудов и артериол и предопределяет снижение артериального давления. На уровне почек индапамид уменьшает реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте, повышает выделение натрия и хлора в мочу, в меньшей степени − выделение калия и магния, увеличивая таким образом диурез. Антигипертензивное действие заметно при дозах, когда диуретические свойства слабые. Именно поэтому индапамид снижает артериальное давление, но не приводит к значительному увеличению диуреза. Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка. Индапамид практически не влияет на метаболизм липидов (триглицерин, холестерин/ЛПНП, холестерин/ЛПВП) и углеводов даже у пациентов с артериальной гипертензией, включая больных сахарным диабетом. Антигипертензивная эффективность препарата сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Индапамид имеет усовершенствованную форму выпуска, что обеспечивает равномерное высвобождение активного вещества – индапамида и эффективный 24-часовой контроль артериального давления, при содержании индапамида лишь 1,5 мг в одной таблетке. Индапамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пища несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество препарата абсорбируется. Пиковая концентрация в сыворотке крови достигается приблизительно через 12 часов. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в пределах между приемами 2 доз уменьшаются. Связывание с протеинами плазмы − более 79 %. Биологический период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Стадия стабильной концентрации наступает через 7 суток регулярного приема. Препарат метаболизируется в печени и выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно почками (70 % дозы) и с калом (22 %). Фармакокинетические параметры не изменяются у пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.