Антигипертензивные средства центрального действия    

действующее вещество: клонидина гидрохлорид; 1 таблетка содержит клонидина гидрохлорида 0,15 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

Таблетки.

Гипотензивные средства. Антиадренергическим средства с центральным механизмом действия.

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, абстинентный синдром при опиоїдний зависимости (в составе комплексной терапии).

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно), синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени), кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), нарушение функции почек, недавний инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать индивидуально. Отличие препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель. Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такого дозирования) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно увеличивают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающих 0,3 мг, можно назначать только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара. Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг). При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина). Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такого дозирования) 2-3 раза в сутки. Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту). Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов дозу постепенно снижают в течение 2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.

Со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови. Со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия. Со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез. Со стороны органов слуха: боль в околоушной железе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нарушение дыхания, заложенность носа. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, алопеция; очень редко при сублингвальному применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин.

Симптомы: сонливость, вялость, миоз (выраженное сужение зрачков), неукротимая рвота, ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления (особенно у детей), брадикардия, расширение комплекса QRS, возможны замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2-4 мг налоксона внутривенно, при необходимости введение налоксона повторяют; при брадикардии – атропин, в тяжелых случаях – электрокардиостимуляция). Как антидот можно применять толазолин: 10 мг внутривенно или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Препарат противопоказан детям.

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола. При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного применения. Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатической гиперреактивности, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах. С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. С осторожностью назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетение слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта. При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций. Пациентов, которые носят контактные линзы, следует предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримируючого влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют, а фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина. адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады. b-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедилу у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином. Не назначать вместе с a-адреноблокаторами.

Фармакодинамика. Гипотензивное средство. Стимулирует центральные a2 -адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатичной звене периферической нервной системы на пресинаптичному уровне. Гипотензивное действие развивается в результате снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений. Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное анальгезирующее действие. Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме. Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Продолжительность действия составляет 6-12 часов. Фармакокинетика. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови – 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % препарата, что впитался). Период полувыведения составляет 12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %).

таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

4 года.

Для защиты от воздействия света хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке.

По рецепту.