Противопротозойный препарат с противомикробной активностью    

метронидазол — синтетическое противомикробное средство группы нитроимидазолов. Активен в отношении анаэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также некоторых простейших, имеет выраженное трихомонацидное и лямблицидное действие.

При пероральном приеме метронидазол хорошо абсорбируется (90–100%). С белками плазмы крови связывается незначительная часть метронидазола (не более 20%). Проникает через ГЭБ. Терапевтической концентрации достигает в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, в том числе в желчи, моче, а также в абсцессах. Через 4–6 ч концентрация метронидазола в тканях и биологических жидкостях организма достигает 80–90% от его концентрации в сыворотке крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из организма составляет 8 ч для взрослых и 18 ч для детей в возрасте до 1 года. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном состоянии (60–80%) и в виде метаболитов. От 6 до 15 % выводится с калом. Метронидазол и его метаболиты быстро удаляются при гемодиализе.

инфекции, вызванные анаэробными бактериями группы бактероидов, клостридий, эубактерий, пептококков, пептострептококков и других анаэробов, чувствительных к метронидазолу (гинекологические и абдоминальные инфекции, инфекции ЦНС, бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекционные заболевания костей, суставов, кожи и мягких тканей); энтероколит, вызванный Clostridium difficile; бактериальный вагиноз; предоперационная профилактика инфекционных осложнений при подготовке к вмешательствам на органах пищеварения и половых органах; в комплексных схемах эрадикации Helicobacter pylori; лечение кишечных и внекишечных форм амебиаза, заболеваний, вызванных Giardia lamblia и Trichomonas vaginalis.    

Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с в/в инфузии, как только это становится возможным, пациента переводят на пероральный прием препарата. Взрослым назначают внутрь в дозе 400 мг 3 раза в сутки. Лечение продолжают в течение 7 дней, а при необходимости — более. Детям в возрасте 3–12 лет назначают в дозе 7,5 мг/кг 3 раза в сутки. Для лечения энтероколита, вызванного Clostridium difficile, назначают по 400 мг 3 раза в сутки на протяжении 10 дней. При бактериальном вагинозе метронидазол принимают однократно в дозе 2 г или по 400 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней. Одновременное лечение полового партнера необязательно. Для эрадикации Helicobacter pylori назначают в дозе 400 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней в комбинации с другими препаратами. При заражении Trichomonas vaginalis назначают 2 г метронидазола однократно или в два приема (2 таблетки утром и 3 таблетки вечером). Параллельно проводят лечение полового партнера. При лямбиозе у взрослых назначают 400 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней, детям назначают 35–50 мг/кг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней. При кишечных формах амебиаза назначают препарат в дозе 800 мг каждые 8 ч на протяжении 5 дней. При абсцессе печени и прочих некишечных формах амебиаза препарат назначают в той же дозе на протяжении 7–10 дней. При язвенном гингивите взрослым назначают 2 г/сут в 3–4 приема; продолжительность лечения — 3–5 дней.

отмечаются редко. Возможны реакции гиперчувствительности (сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия), тошнота, боль в животе, металлический привкус во рту, анорексия, очень редко — рвота, диарея и панкреатит, преходящая нейтропения, темное или красно-коричневое окрашивание мочи, жжение в области уретры и влагалища. Иногда могут отмечаться головная боль, головокружение, лихорадка, сухость во рту, оральный или вагинальный кандидоз, нарушение функции печени, периферическая нейропатия, гинекомастия, реакция Герксхеймера, изменения ЭКГ, неврологические реакции (судороги, дезориентация, возбуждение, атаксия и др.).

повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазолам, а также к другим компонентам препарата, I триместр беременности. В форме таблеток не рекомендуется назначать детям в возрасте до 3 лет.

не следует добавлять р-ры других препаратов к р-ру метронидазола для инфузии. Его также нельзя назначать одновременно с другими р-рами для инфузии. Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового ряда, поэтому в случае их одновременного применения дозу метронидазола необходимо снизить. Фенитоин и барбитураты снижают эффективность метронидазола, тогда как эффект самих фенитоина и барбитуратов может повышаться. При одновременном приеме метронидазола и препаратов лития, нейротоксичность последних повышается. Циметидин увеличивает период полувыведения метронидазола.

при значительной передозировке могут возникать тошнота, рвота и головокружение, в более тяжелых случаях — атаксия, парестезия и спазмы мышц. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

больным с почечной недостаточностью и тяжелыми поражениями печени метронидазол следует назначать с осторожностью, поскольку такие больные медленно метаболизируют препарат и концентрация метронидазола и его метаболитов в плазме крови повышается. Для таких пациентов дозу препарата снижают наполовину. Метронидазол следует с осторожностью назначать больным с поражениями костного мозга и ЦНС, а также пациентам пожилого возраста. Не рекомендуется назначать больным с порфирией. При продолжительном лечении метронидазолом (более 10 дней) следует контролировать клеточный состав периферической крови и функцию печени. Во время лечения метронидазолом и на протяжении двух недель после его завершения пациенты не должны употреблять алкоголь (возможна дисульфирамоподобная реакция). Метронидазол может влиять на психофизические способности, особенно при одновременном употреблении алкоголя. Препарат противопоказан в I триместре беременности, в дальнейшем назначается только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения метронидазолом грудное вскармливание следует прекратить.

в защищенном от света месте при температуре до 25 °С.