Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов
Эслотин
МНН: Дезлоратадин
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующие вещества: Дезлоратадин
Код АТХ: R07AB03
Условия отпуска из аптек: без рецепта
Инструкция
Описание
Состав и форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 30 Дезлоратадин 5 мг. Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат, дигидрат; тальк; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат;
пленочное покрытие: Opadry® II Blue 85F20400 (спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль (макрогол), титана диоксид (E171), тальк, индигокармин (E132))..
Диагнозы
- Аллергическая крапивница МКБ L50.0
- Аллергический контактный дерматит, вызванный другими веществами МКБ L23.8
- Аллергический контактный дерматит, причина не уточнена МКБ L23.9
- Долевая пневмония неуточненная МКБ J18.1
- Зуд МКБ L29.9
- Инсектная аллергия МКБ T78.8
- Крапивница МКБ L50.9
- Микробная экзема МКБ L30.0
- Невралгия тройничного нерва МКБ G50.0
- Острый риносинусит МКБ J01.8
- Псориаз обыкновенный МКБ L40.0
- Себорейный дерматит МКБ L21.9
- Средний отит МКБ H66.9
- Хроническая венозная недостаточность (периферическая) МКБ I87.2
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых H1-рецепторов, который не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин — первичный активный метаболит лоратадина.
После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы и не проникает через ГЭБ.
Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как P-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще требует подтверждения.
В исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не выявлены.
Дезлоратадин не проникает в ЦНС и не влияет на психомоторную функцию.
У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устраняет такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Препарат эффективно контролирует симптомы в течение 24 ч.
Фармакокинетика. Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 мин после введения. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, Cmax достигается примерно через 3 ч; T½ составляет около 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина отвечала его T½ (около 27 ч) и частоте применения 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне 5–20 мг. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87%). При применении дозы дезлоратадина (5–20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
Еда (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на фармакокинетику дезлоратадина.
Показания
устранение симптомов, связанных с:
- аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель);
- крапивницей (зуд, сыпь).
Применение
взрослым и подросткам (в возрасте старше 12 лет): 1 таблетка 1 раз в сутки независимо от приема пищи для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.
Лечение интермиттирующего аллергического ринита осуществляется до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении (наличие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 нед); можно предлагать пациентам длительное лечение в течение периода действия аллергена.
Дети. Эффективность и безопасность препарата для детей в возрасте до 12 лет не установлены.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу или какому-либо вспомогательному веществу.
Побочные эффекты
побочные эффекты, о которых сообщалось в постмаркетинговый период, приведены в таблице. Частота определяется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).
Система, орган, класс | Частота | Реакция |
---|---|---|
Психические расстройства | Очень редко | Галлюцинации |
Частота неизвестна | Агрессия, ненормальное поведение | |
Расстройства нервной системы | Часто | Головная боль |
Очень редко | Головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги | |
Нарушения со стороны сердца | Очень редко | Тахикардия, сильное сердцебиение |
Частота неизвестна | Удлинение интервала Q–T | |
Со стороны ЖКТ | Часто | Сухость во рту |
Очень редко | Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея | |
Со стороны гепатобилиарной системы | Очень редко | Повышение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит |
Частота неизвестна | Желтуха | |
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | Частота неизвестна | Фотосенсибилизация |
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Очень редко | Миалгия |
Общие нарушения | Часто | Утомляемость |
Очень редко | Реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница) | |
Частота неизвестна | Астения |
Особые указание
больным с почечной недостаточностью высокой степени тяжести прием дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача.
Применение в период беременности или кормления грудью. Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенности в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение препарата в период беременности не рекомендуется.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Существуют данные, что в исследованиях способности управлять транспортными средствами ухудшения состояния у пациентов, получавших дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и работать со сложной техникой.
Взаимодействия
при сочетанном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом клинически значимых взаимодействий не отмечено. Дезлоратадин не усиливал негативное воздействие этанола на психомоторную функцию.
Передозировка
в случае передозировки применять стандартные меры для выведения неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Существуют данные, что в клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые), клинически значимых нежелательных реакций не выявлено. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °C в сухом месте.