Антибиотик-азалид

Одна таблетка содержит

активное вещество – азитромицина дигидрат         524.0 мг

(в пересчете на азитромицин) 500.0 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, масло вазелиновое.

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые, белого или белого с сероватым оттенком цвета, на одной стороне имеется риска.

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность после перорального введения составляет примерно 37 %. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема лекарственного препарата.

Распределение

Азитромицин после перорального приема широко распределяется в органах и тканях организма.

В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина, измеренные в тканях, заметно выше (в 50 раз), чем измеренные в плазме, что свидетельствует о том, что азитромицин в значительном количестве связывается с тканями.

Связывание с белками сыворотки варьируется в зависимости от концентрации в плазме и находится в диапазоне от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл концентрации в сыворотке.

Средний объем распределения в равновесном состоянии составляет 31,1 л/кг. Биотрансформация и выведение

Конечный период полувыведения из плазмы точно отражает полувыведение из тканей, 2 — 4 дня. Приблизительно 12% от внутривенно введенной дозы азитромицина выводится из организма без изменений с мочой в течение последующих трех дней. Высокие концентрации неизменного азитромицина были найдены главным образом в желчи. В желчи были обнаружены метаболиты, вызванные N- и О-деметилированием, дезоксамином и агликоновыми кругами гидроксилирования, а также расщеплением конъюгатов кладиносона. Сравнение результатов высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не обладают микробиологической активностью.

Фармакодинамика

Азитро^® является представителем подгруппы макролидных антибиотиков -азалидов, обладает широким спектром антибактериального действия. Связываясь с 5OS — субъединицей рибосом, подавляет синтез белка в микробной клетке.

Азитро^®       активен в отношении ряда:

— грамположительных микроорганизмов: Strерtососсus рnеumoniae, Str.

pyrogenes, Str. аgаlасtiae, стрептококков групп С, F и G, Stарhylococcus

aureus, St. epidermidis, Corynebacterium diphtheriae.

— грамотрицательных микроорганизмов: Наеmophilus influenza,

Н.parainfluenzae и Н.ducrevi, Моraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В.

parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N.meningitidis, Brucella melitensis,

Helicobacter pylori, gardnerella vaginalis.

— анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. и

Peptococcus spp.

— внутриклеточных и других микроорганизмов: Legionella pneumophila,

Chamydia trachomatis и С.pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma

hominis, Mycoplasma avium, Ureaplasma urealyticum, Lysteria

monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Toxoplasma gondii.

Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин-резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Еnterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Азитро неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Инфекционно-воспалительные заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит

— хронический бронхит в стадии обострения, внегоспитальная или

госпитальная пневмония

— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, болезнь Лайма (для лечения начальной стадии)

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с

Неlicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)

— заболевания, передающиеся половым путем, гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит

Препарат применяют внутрь за 1 час до или через 2 часа после еды.

Взрослым:

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей; при инфекциях кожи и мягких тканей: 500 мг/сутки за 1 прием в течение 3 дней.

При болезни Лайма для лечения начальной стадии: 1 г в первый день и 500 мг/сутки со 2 по 5 день.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Неlicobacter pylori: 1000 мг/сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

При заболеваниях, передающихся половым путем: неосложненный уретрит/цервицит — однократно 1000 мг.

Детям 12 лет и старше:

Назначают таблетки 500 мг детям 12 лет и старше с массой тела больше 45 кг 1 раз/сутки в течение 3 дней или в первый день по 10 мг/кг массы тела, затем по 5 — 10 мг/кг массы тела в сутки в течение 3 дней. При массе тела меньше 45 кг принимать следует другую лекарственную форму.

При лечении первой стадии болезни Лайма: доза составляет 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день.

В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку.

Часто (>1/100, < 1/10)

— тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Не часто(>1/1000, < 1/100)

— жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100)

— головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия

— тромоцитопения

— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

— парестезии и астения

— нарушение слуха, глухота и шум в ушах

— тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT-пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsade de pointes

— изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

— транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

холестатическая желтуха, гепатит

— реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница,   ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный   некролиз

— артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000)

— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

— усталость, конвульсии

— изменение вкуса и обоняния

— артралгии

— вагиниты, кандидоз, суперинфекции

— анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов

— тяжелые нарушения функции печени и почек

— детский и подростковый возраст до 12 лет

— беременность и период лактации

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию Азитро^®.

При совместном назначении варфарина и Азитро^® (в обычных дозах) изменений протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: Азитро^® повышает концентрацию дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: Азитро^® вызывает снижение клиренса и усиление фармакологического действия триазолана.

Азитро^® замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме крови и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах. Линкозамины ослабляют эффективность Азитро^®, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения Азипаром^ТМ   может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота и диарея.

Лечение — симптоматическое.

По 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац.

Допускается информацию из инструкции по применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту