Антибактериальное средство из группы аминогликозидов    

Каждые 2 мл содержат: активное вещество: Амикацин сульфат 116 мг или 580 мг; эквивалентый к Амикацину 100 мг или 500 мг. вспомогательные вещества: метилпарабен 1,6 мг или 0,8 мг; пропилпарабен 0,4 мг или 0,2 мг; метабисульфит натрия 2,6 мг или 13,2 мг; Цитрат натрия 10 мг или 50 мг; вода для инъекций q.s. до 2 мл. Описание: прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор, заполненный в 2 мл прозрачные стеклянные флаконы USP Тип-I.

антибактериальное средство широкого спектра противомикробного действия группы аминогликозидов.

Фармакодинамика Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S-субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину и некоторым цефалоспоринам). Препарат умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину. Амикацин не активен в отношении анаэробных микроорганизмов. Фармакокинетика После в/м (внутримышечно) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови(Cmax) в плазме крови при в/м (внутривенном) введении препарата в дозе 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл, после в/в инфузии в дозе 7,5 мг/кг в течение 30 минут– 38 мкг/мл. Время достижения Cmaxпосле в/м введения – около 1,5 часа. Распределение Связывание с белками плазмы – 4-11%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость). В высоких концентрациях обнаруживается в моче, в низких – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением – лёгкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. У взрослых при применении в средних терапевтических дозах (в норме) амикацин не проникает через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), проникает через плацентарный барьер – обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. При воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Объём распределения (V) у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и d с массой тела менее 1,5 кг – до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг – до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом– 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 часов. Метаболизм и выведение Не метаболизируется. Период полувыведения (T½) в терминальной (β) фазе у взрослых – 2-4 часа, у новорожденных – 5-8 часов, у детей более старшего возраста – 2,5-4 часов. Конечная величина T½ – более 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путём клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79-100 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях При нарушении функции почек у взрослых T½ варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 часов, у больных с муковисцидозом– 1-2 часа. У больных с ожогами и гипертермией T½ может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 часа), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 часа).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: џ инфекции дыхательных путей и ЛОР органов: отит, бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгких; џ сепсис (в т. ч. сепсис новорожденных); џ эндокардит; џ инфекции ЦНС (включая менингит); џ инфекции брюшной полости и желчных путей (в т. ч. перитонит); џ инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);гнойные инфекции кожи и мягких тканей, а также раневая инфекция (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза); џ инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); џ послеоперационные инфекции.

При назначении следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей. Доза зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Вводятв/м, в/в (струйно в течение 2 минут или капельно)взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – 250 мг каждые 12 часов. Максимальные дозы для взрослых – до 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 дней, при в/м – 7-10 дней. Недоношенным новорожденным начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 часа. Новорожденным начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней. Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 часов в связи с более коротким T½ (1-1,5 часа) у этих больных. В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 минут, в случае необходимости – струйно.Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл. Применения в особых клинических случаях Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования. При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК (клиренс креатинина) неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле: Интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9. Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют. В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг. Расчёт последующих доз производится по следующей формуле: Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин). После сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 мг/кг

Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, анафилактические реакций, ангионевротический отёк (отёк Квинке). Со стороны нервной системы:головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания). Со стороны сердечно-сосудистой системы:уплощение зубца T на ЭКГ. Со стороны дыхательной системы:заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, нарушения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия). Со стороны мочеполовой системы:нефротоксичность– нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия). Со стороны органов чувств:ототоксичность – снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота, дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота. Со стороны кроветворной системы:анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Местные реакции:болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

гиперчувствительность к препарату и её компонентам (в т. ч. к другим аминогликозидам); · неврит слухового нерва; · тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией; · тяжелаяпеченочная недостаточность · болезни крови. С осторожностью

• почечная/печеночная недостаточность;
• миастения;
• паркинсонизм;
• ботулизм (аминогликозиды могут вызывать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры);
• дегидратация;
• у новорожденных (особенно недоношенных детей);
• в пожилом возрасте.

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом. Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности. Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объёма крови с цитратными консервантами – повышают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина). Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T½ и снижение клиренса). Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл). В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Противопоказано (Рамкацинпроходит через плаценту и может оказать ототоксическое действие на плод). Категория действия на плод по FDA – «D». Рамкацин выделяется с грудным молоком в небольших количествах. При применении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения (в течение несколько дней) курса.

При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить недоступном для детей месте.

Симптомы:токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: симптоматическое. Для снятия блокады нервно-мышечной передачи и её последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция лёгких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Раствор для инъекций в стеклянном флаконе 2 мл. 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту