Антибиотик группы фторхинолонов

1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4aS,7aS)-октагидро-6Н-пирроло[3.4-b]пиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в форме гидрохлорида)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Описание: двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активное вещество: моксифлоксацин (в форме моксифлоксацина гидрохлорида) 400 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, маннитол, магния стеарат. Состав оболочки: поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый.

Антибактериальные препараты группы фторхинолонов.

Моксикум – бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV - ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ингибирование функции изомераз приводит к необратимым изменениям в бактериальной клетке и ее гибели. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций. Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития устойчивости низкая. Невосприимчивость к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность, однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Моксифлоксацин активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma, Chlamydia, Legionella, а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы: грамположительные - Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам)*, Streptococcus pyogenes (группа А)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheria, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*; грамотрицательные - Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*, Haemophillus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*, Escherichia coli*, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробы - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; атипичные - Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti.

Моксифлоксацин менее активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

*Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

Всасывание

При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пищи не оказывает значительного влияния на степень и скорость системной абсорбции. После однократного приема 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-4 часов и составляет 3,1 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет почти 90%.

Распределение

Мокcифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Объем распределения – 1,7-2,7 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови (главным образом с альбуминами) составляет около 30-50% и не зависит от концентрации вещества.

Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в том числе в альвеолярных макрофагах), слизистых оболочках бронхов и носовых пазух, в экссудате из очага кожного воспаления. В слюне и в интерстициальной жидкости определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах.

Метаболизм

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Выведение

Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов. Около 45%  моксифлоксацина выводится в неизменном виде (из них примерно 20% с мочой, около 25% с фекалиями). Общий кажущийся клиренс – 12 ± 2,0 л/ч, почечный – 2,6 ± 0,5 л/ч.

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внегоспитальная пневмония;
• неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу);
• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции (такие как абсцедирование);
• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндометриты).

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза – 400 мг 1 раз в сутки.

Длительность лечения определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом.

Длительность лечения;

- при остром синусите – 7 дней;

- при обострении хронического бронхита – 5 дней;

- при внегоспитальной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии препаратом (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней;

- при неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей – 7 дней;

- при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей (в/в введение с последующим приемом внутрь) – 7-21 день;

- при осложненных интраабдоминальных инфекциях, включая полимикробные инфекции (в/в введение с последующим приемом внутрь) – 5-14 дней;

- при неосложненных воспалительных заболеваниях  органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндометриты) – 14 дней.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени и почек (включая клиренс креатинина ≤ 30мл/мин/1,73 м.кв.), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция режима дозирования не требуется.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Моксикум обычно переносится хорошо, большинство побочных эффектов относятся к легким или умеренным.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диспепсия (в том числе метеоризм, тошнота, рвота, запор, диарея), повышение активности печеночных трансаминаз; редко – сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки полости рта, анорексия, стоматит, глоссит, повышение уровня гамма-глутаминтрансферазы.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – астения, бессонница или сонливость, нервозность, чувство тревоги, тремор, парестезии.

Со стороны органов чувств: часто – изменение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, повышение артериального давления, сердцебиение, боль в груди, удлинение интервала QT.

Со стороны дыхательной системы: редко – одышка; крайне редко – бронхиальная астма.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: редко – вагинальный кандидоз, вагинит.

Аллергические реакции: редко – сыпь, зуд.

Лабораторные показатели: редко – лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышенная активность амилазы.

Прочие: редко – кандидоз, общий дискомфорт, потливость.

Моксикум с осторожностью назначают при эпилептическом синдроме (в том числе в анамнезе), эпилепсии, тяжелой печеночной недостаточности, синдроме удлинения интервала QT, а также пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда.

В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения препарат следует отменить.

При применении моксифлоксацина на практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения.

Препарат может вызывать побочные реакции со стороны центральной нервной системы, поэтому возможность управления автомобилем и другими механизмами определяется исходя из оценки реакции пациента на прием препарата.

Безопасность применения препарата при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано.

Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с атенололом, варфарином, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие  клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).

Антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию препарата при приеме внутрь (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 часа до или 8 часов после приема моксифлоксацина). При одновременном приеме активированного угля и моксифлоксацина внутрь системная биодоступность препарата снижается в результате торможения его абсорбции.

При применении моксифлоксацина с антиаритмическими препаратами класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), а также с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), возможно аддитивное действие в отношении удлинения интервала QT.

При одновременном применении с кортикостероидами возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия.

Применение моксифлоксацина в однократных дозах до 1200 мг и многократных дозах по 600 мг в течение 10 дней не сопровождалось какими-либо побочными эффектами.

Лечение: в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля при передозировке препаратом для приема внутрь может уменьшить системное действие моксифлоксацина.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

7 таблеток в блистере. 1 блистер вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускается по рецепту.